
風濕免疫系統疾病用藥1
風
濕
免
疫
系
統
疾
病
用
藥2
非甾體抗炎藥NSAIDs
是最常用的抗風濕藥物,作用快,能緩解癥狀,但不能阻止病情進展。其作用機制是抑制環氧合酶COX產生前列環素PG,達到解熱、鎮痛、抗炎目的。中、小劑量有退熱止痛作用,大劑量才有抗炎、抗風濕作用。
在用藥3-4W后才能評估其療效,通常選用一種藥,在足量使用2-3W后無效,則更換另一種,待有效后再逐漸減量,不推薦同時使用兩種,因其療效不增加,而副作用增加。
與其他藥物互相作用:β受體阻滯劑降低NSAIDs藥效,與洋地黃合用,注意防止洋地黃中毒。
不良反應:①消化道癥狀(消化不良、腹痛、腹脹、腹瀉、胃腸出血,選擇性COX-2抑制劑副作用明顯減少)②腎損害(腎綜、膜性腎病、腎衰)③肝損害(如對乙酰氨基酚、保泰松)④其他(抑血小板聚集、粒細胞減少等)
常用藥物作用特點適應癥禁忌癥不良反應注意事項用法
非
選
擇
性
COX
抑
制
劑
吲
哚
類
吲哚美辛PG合成酶抑制劑①關節炎②解熱鎮痛③偏頭
痛、痛經、手術后痛
活動性潰瘍、癲癇、帕金森及精神疾
病、肝腎不全、血管神經性水腫、支
氣管哮喘禁用。
孕婦、哺乳期禁用。退熱:6.25-12.5mg/次(1/4-1/2
片);鎮痛、抗風濕:25-50mg
bid-tid;小兒1.5-2.5mg/(kg.d)
舒林酸強度弱,不良反應少
0.2bid
阿西美辛孕婦、兒童禁用
30mgtid
丙酸衍
生物
布洛芬(芬必得、美林)芬必得:0.3-0.6bid-tid;美林:
10-15mlQ4h-Q6h<4次/24h
甲氧萘丙酸(萘普生)
0.5/0.75/d
洛索洛芬(樂松)前體藥,在腸道無活性,被吸收后轉為活性體,從而減少腸道反應。
60mgtid
丙酰酸
衍生物
雙氯芬酸鈉
(扶他林)
其鎮痛效果比吲哚美辛強2.5倍,比阿司匹林強50倍
25-75mgqd-tid
吡南羧
酸類
依托度酸①急性疼痛②骨關節炎、類
風濕關節炎
①0.2-0.4q8-12h②0.4-1.2g/d
分次
選
擇
性
COX
抑
制
劑
非酸類萘丁美酮
(瑞力芬)
在吸收過程中對胃粘膜無明顯影響,引起胃腸粘膜糜
爛和出血的發生率較低。
500mgbid
昔康類吡羅昔康半衰期長,劑量小肝腎損害孕婦、兒童禁用
20mgqd
美洛昔康吸收好,代謝徹底
7.5-15mgbid
昔布類塞來昔布
(西樂葆)
緩解成人骨關節炎和類風濕
關節炎的癥狀。
副作用少,胃腸道反應少
100-200bid
磺酰苯
胺類
尼美舒利
(力美松)
風濕免疫系統疾病用藥3
慢作用抗風濕藥SAARDs
通過抑制免疫反應的不同階段中不同環節發揮抗風濕作用,包括緩解病情抗風濕藥DMARDs及細胞毒藥物,一般起效慢,能緩解病情,但控制病程進展尚不理想,緩解疼痛作用差。
DMARDs能夠改善并維持關節功能,減輕滑膜炎癥,防止或明顯減低關節結構破壞的進展,主要用于RA和血清陰性脊柱關節病的治療。
細胞毒藥物副作用較多且較嚴重,如骨髓抑制、性腺損害、胎兒致畸和肝腎毒性。
選用原則:對于細菌感染、結核、帶狀皰疹、霉菌感染及嚴重的上呼吸道感染、肝臟轉氨酶升高2倍以上、急性乙肝或丙肝患者、未治療的慢性乙肝或丙肝患者,不應使用MTX、LEF和生物制劑。
調整或中斷治療原則:(1)關于轉氨酶升高:①如果ALT升高在正常值2倍(<80U/L)以內,繼續觀察;②2~3倍(80-120U/L),減半服用,繼續觀察如繼續升高或維持此水平,應中斷治療;③升高>3倍應停藥觀察,停藥
后ALT恢復正常,則可以繼續用藥,同時加強護肝治療及隨訪。(2)白細胞降低:①WBC≥3.0×109/L,繼續服藥;②在(2.0-3.0)×109/L,減半服用,如復查仍舊<3.0×109/L,中斷治療;③<2.0×109/L中斷治療。
常用藥物作用特點適應癥禁忌癥不良反應注意事項用法
緩
解
病
情
抗
風
濕
藥
甲氨蝶呤
MTX
①可抑制細胞增殖和復制,修復骨破
壞;②有抑制白細胞趨化、直接抗炎
作用。
全身極度衰竭、惡病質、心肺
肝腎功能不全禁用。
①胃腸道反應②肝損害③高
尿酸血癥腎病④骨髓抑制⑤
脫發⑥咳嗽、氣促、肺炎。
肝腎功能不良可增加其毒性。
小劑量葉酸與MTX使用可較
少其副作用。
5-15mgq1w,最大劑量<
20mg/w,用藥3-12w起效。
柳氮磺嘧
啶SSZ
抑制血栓素合成酶、脂肪氧化酶和蛋
白水解酶的活性,抑制白細胞活動,
抑制促炎因子的產生。
炎癥性腸炎、對中軸關節的效果。磺胺類過敏、孕婦、哺乳、小
兒禁用
①過敏②中性粒細胞減少③
血小板減少、再障④溶血性貧
血⑤肝腎損害⑥胃腸反應
起始0.5g/d,每周增加0.5g,
1-2M起效,如6M無效換藥,
無不良反應可長期服用。
氯喹/
羥氯喹
抗瘧疾藥,抑制淋巴細胞轉化、中性
粒趨化、吞噬和漿細胞活性等發揮免
疫抑制、抗炎、光保護、抗血栓形成、
抗感染和抗高血脂等作用。
①神經肌肉系統反應②眼反
應③皮膚瘙癢、脫發、皮疹④
血液如再障、粒細胞缺如等⑤
胃腸反應
定期行眼科檢查,并使用大量
維生素C、氯化銨、硫酸軟骨
素促進氯喹排泄
250mgqd2-4m后改為
250mgqod
0.1-0.2bid3-6m后起效
來氟米特抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而
抑制嘧啶通路,干擾DNA的合成。
RA、銀屑病關節炎、狼瘡性腎病、
干燥癥、硬皮病、皮肌炎等
孕婦、無避孕育齡女性、哺乳
期婦女及使用免疫活疫苗時
腹瀉、瘙癢、轉氨酶升高、脫
發、皮疹、骨髓抑制
起始定期復查ALT、WBC,有
嚴重肝損害者慎用,
10-25mgqd,最初3天給負荷
量50mg/d后維持量20mg/d
細
胞
毒
藥
物
環磷酰胺
CTX
干擾DNA及RNA功能難治性自身免疫性疾病,主用于狼
瘡病、腦病、血管炎、活動性RA
孕婦、哺乳期骨髓抑制、出血性膀胱炎、生
殖系統毒性、繼發性腫瘤
50-100mgqd,沖擊療法:
0.75-1.0g/m2體表面積法
硫唑嘌呤
AZA
干擾嘌呤核苷酸相互轉化,減少嘌呤
的生物合成
僅用于難治性RA及血管炎孕婦骨髓抑制、肝損害、胃腸反應、
皮疹
2-2.5mg/(kg.d),起效后減至
50mgqd維持。
霉酚酸酯嗎替麥考酚酯(驍悉)抑制淋巴狼瘡性腎炎腹瀉、白細胞減少、繼發腫瘤不能與硫唑嘌呤同時使用誘導期與維持期用量不同
環孢素A明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體
液免疫也有抑制作用,無明顯骨髓抑
制作用,可明顯緩解關節腫痛及晨
僵,并降低血沉、CRP、類風濕因子。
多用于重癥及其他藥物無效的自身
免疫性疾病如狼瘡性腎炎、難治性
血小板減少的治療。
水痘、帶狀皰疹等病毒感染胃腸道反應、腎損害、高血壓、
牙齦增生,可能誘發血栓形成
劑量依病人情況而定,一般按
2.5-5mg/(kg.d)
其他風濕免疫系統疾病用藥
風濕免疫系統疾病用藥4
常用藥物作用特點適應癥禁忌癥不良反應注意事項用法
生
物
制
劑
重組人II型腫瘤壞死因
子受體(益賽普)
競爭與體內TNF-α結合,阻斷
其與細胞表面TNF受體結合,
降低其活性。
2種DMARDs無效的中重度
RA、強直性脊柱炎、銀屑病關
節炎、炎癥性腸炎
敗血癥、SLE、孕婦、活動性
肺結核、病毒性肝炎、過敏者
禁用
注射部位局部反應,頭暈、眩
暈、腹痛、皮疹,增加惡性腫
瘤發生概率
25mgih每周2次
英夫利西單抗(類克)心衰,其余同上呼吸道感染、咳嗽、腹痛、頭
暈、瘙癢、尿道感染
3mg/kg第1、2、6周給藥,
以后每8周給藥1次
阿達木單抗(人源化抗
人腫瘤壞死因子單抗)
能使RA主要療效指標得到明
顯改善和維持。
緩解DMARDs無效的結構性
損傷的中重RA的體征癥狀
重度感染、神經功能影響及其
淋巴系統的某些腫瘤
0.5-10mg/kgih每2周1次
重組人IL-1受體拮抗劑競爭抑制IL-1的活性,不僅控
制關節癥狀,改善血清學異常
難治性RA
100mg/dih
利妥昔單抗(美羅華)與B淋巴細胞上縱橫細胞膜的
CD20結合,引發Bcell溶解
與甲氨蝶呤聯合治療對TNF-
α方案不敏感的中重度RA
過敏低血壓、呼吸困難、支氣管痙
攣
妊娠婦女375mg/m3體表面積靜脈給
藥每周1次,共4次
植
物
提
取
藥
雷公藤多苷抑制淋巴細胞、單核細胞作用,
抑制免疫球蛋白合成及抗炎作
用
RA、原發性腎小球腎病、腎病
綜合征、紫癜性及狼瘡性腎
炎、SLE、強直性脊柱炎
孕婦性腺抑制、皮膚色素沉著,肝
功能損害、胃腸道反應
20mgpotid平均7天起效
白芍總苷有明顯的抗炎和免疫調節作用RA、干燥綜合征偶有輕腹痛、納差、軟大便
0.6pobid-tid
正清風痛寧祛風除濕、活血通絡、消腫止
痛
RA、輕SLE、慢性腎炎普通型支氣管哮喘瘙癢、潮紅、出汗(釋放組胺
作用)口唇發麻、胸悶、胸痛
應停藥
1-4片bid-tid
風濕科特殊治療
常用藥物作用特點適應癥禁忌癥不良反應注意事項用法
關
節
腔
內
注
射
復方倍他米松抗炎、抗風濕、抗過敏的
功效
肌肉骨骼和軟組織疾病(RA、骨關
節炎、脊柱炎、神經根炎、腰痛等)
全身真菌感染局部紅腫痛等炎癥反應、軟骨
損傷、骨質疏松等
禁用于靜脈用藥,每年注射次
數<3次/關節
大關節:1-2ml/次中關節:
0.5-1ml/次小關節0.25-0.5ml
丙酮去炎松長效抗炎、抗過敏,可維
持2-3w
各種皮膚病、關節痛、支氣管哮喘、
肩周炎、腱鞘炎、急性扭傷
病毒性、結核性、急性化膿性
眼病禁用
每年注射次數<3次/關節2.5-15mg/次
玻璃酸鈉為關節滑液主要成分,起
潤滑作用,減少炎癥
膝、肩骨關節炎、肩周炎注射部位疼痛、皮疹、瘙癢等2ml/次,每周1次,5周一療
程
正清風痛寧50mg雙關節交替,各5次
局
部
外
用
藥
治
療
雙氯芬酸二已胺乳
膠劑(扶他林)
緩解肌肉、軟組織和關節的中度疼
痛
接觸眼睛及粘膜,大面積使用小面積使用,一日3-4次
復方南星止痛膏散寒除濕,活血止痛關節疼痛、腫脹、活動不利、遇寒
加重
孕婦最多貼3處,貼24小時,隔
日1次,共3貼
辣椒堿軟膏影響與神經肽P物質的釋
放合成與貯藏而鎮痛止癢
類風濕關節炎、骨關節引起的疼痛、
運動扭傷、背痛、帶狀皰疹神經痛
局部燒灼感、刺痛感用藥后立即用肥皂洗手
奇正消痛貼膏活血化瘀、消腫止痛急慢性扭傷、骨質增生、風濕及類
風濕疼痛、肩周炎等
每貼24小時,5貼一療程
酮洛芬貼劑鎮痛、消炎、解熱關節炎、肩周炎、腱鞘炎、肌肉痛
肌外傷引起的疼痛腫脹
處方藥
青鵬膏RA、痛風性關節炎、骨性關節炎、
下肢脈管炎、肩周炎、扭傷等
1日3-4次
風濕免疫系統疾病用藥5
糖皮質激素GC是一類具有強大的抗炎、抗過敏、抗休克和免疫抑制作用的藥物,是目前治療風濕性疾病的一線藥物,尤其適用于疾病的急性期、活動期或急危重癥病
人,能夠明顯改善SLE等結締組織病的癥狀和預后,但不能根治這些疾病。但其眾多的副作用隨著劑量的增加和療程的延長而增加,主要為繼發感染、向心性肥胖、糖
尿病、動脈硬化、上消化道出血、缺血性骨壞死等。
長效:地塞米松、倍他米松、半衰期36-54h,可影響機體分泌線
中效:甲潑尼松龍(甲基強的松)、醋酸潑尼松(強的松)、半衰期12-36h,臨床應用廣泛,注意給藥間隔
短效:氫化可的松、可的松、半衰期8-12h,多用于緊急情況
在風濕性疾病中的應用指征:
1.類風濕性關節炎RA:一般不做首選。但有4種情況可用:①類風濕血管炎②過渡治療③慢作用抗風濕藥治療無效④局部應用
2.系統性紅斑狼瘡SLE:是治療的基礎藥
3.血清陰性脊柱關節炎:不建議全身使用,但有3種情況可用:①合并急性虹膜睫狀體炎等關節外癥狀②NSAIDs不能控制癥狀③頑固性外肘關節炎
4.系統性血管炎:是治療的基礎藥
5.多發性肌炎和皮肌炎:首選藥物
注意:
1.對于用潑尼松劑量≥7.5mg/d且持續超過3個月的患者應補充鈣和維生素D。根據患者存在的危險因素,給予雙磷酸鹽抗骨吸收治療。
2.對于激素與NSAIDs合用,應給予胃粘膜保護藥。
3.激素治療超過2個月的患者,如接受手術,術前和術后給予足量激素替代治療,以防止可能發現的腎上腺功能不全。
4.
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