林茜

阿莫西林分散片的制備及性質(zhì)考察

發(fā)表時間：2013-07-24T11:32:50.140Z來源：《醫(yī)藥前沿》2013年第18期供稿作者：林茜1蔡江峰2

[導(dǎo)讀]海藻酸鈉作為常用的溶脹輔料，它遇水能迅速溶脹,使溶液具有一定粘性,保持混懸液具有一定的穩(wěn)定性,因此可以加速片劑崩解。

林茜1蔡江峰2

(1浙江巨泰藥業(yè)有限公司浙江衢州324000)

(2浙江普洛得邦制藥有限公司浙江金華322118)白發(fā)老人

【摘要】目的探討阿莫西林分散片的制備工藝及性質(zhì)考察。方法采用正交設(shè)計法考察處方中組分的有關(guān)因素影響分析，觀察指標(biāo)采取崩

解時間為主，篩選有關(guān)阿莫西林分散片的處方成分，并與阿莫西林膠囊的溶出度進(jìn)行比較。結(jié)果阿莫西林分散片的體外溶出釋藥迅速，明

顯優(yōu)于膠囊和普通片劑。結(jié)論經(jīng)過實驗制備與帥選出來的阿莫西林分散片制備方法簡易，高溶出度，穩(wěn)定性較好，具有實用價值。

【關(guān)鍵詞】阿莫西林分散片制備性質(zhì)

【中圖分類號】R94【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】A【文章編號】2095-1752（2013）18-0358-02

阿莫西林（Amoxicillin）是一種口服有效的廣譜-內(nèi)酰胺類抗生素，作用機制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使其細(xì)胞膜破裂、溶解，臨

床主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道等的感染。本文通過對阿莫西林分散片的制備以及性質(zhì)考察，確定其包裝材料、貯藏

條件以及有效期限，并指導(dǎo)該產(chǎn)品的處方及制備工藝改進(jìn)，提高藥品的質(zhì)量可靠性。

1儀器與試劑

1.1儀器

78X－2型片劑四用儀（上海黃海藥檢儀器廠）；單沖壓片機（北京國藥龍立科技有限公司）；JB-Ⅱ智能崩解儀（天津光學(xué)儀器

廠）；UV—2450型紫外分光光度計(日本島津)；ZRS—8型智能溶出試驗儀(天津市天大天發(fā)科技有限公司)。

1.2試劑

阿莫西林市售膠囊(北京某藥廠批號120801)，阿莫西林市國家法定假 售粉末劑(昆明某藥廠批號110203)，阿莫西林原料藥(河北制藥廠提供)，海

藻酸鈉(中國醫(yī)藥公司北京公司)，微晶纖微素(安徽山河藥用輔料有限公司)，十二烷基硫酸鈉(中國醫(yī)泡椒雞腳 藥公司北京公司)，低取代羥丙基纖維

素(安徽山河藥用輔料有限公司)。

2方法

2.1阿莫西林分散片的制備工藝

將阿莫西林原料藥與海藻酸鈉、微晶纖維素(MCC)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)及十二烷基硫酸鈉等輔料分別過100目篩，均勻混

合，粉末壓片，阿莫西林每片含量為0.25g。

2.2阿莫西林分散片制備工藝影響因素

根據(jù)預(yù)夢見大水淹路 實驗，對阿莫西林分散片制備過程中影響較大的因素如粘合劑濃度、崩解劑(MCC、交聯(lián)PVP)等進(jìn)行正交設(shè)計試驗，確定最佳

處方。

表大海用英語怎么說 1因素水平表

2.3崩解時間測定方法

采用片劑崩解儀，介質(zhì)為500ml蒸餾水，溫度為37℃，從分散片接觸水面開始計時，到藥物全部通過425m篩網(wǎng)時間為崩解時間。

2.4分散片崩解時間的影響因素

2.4.1崩解劑L-HPC和MCC的影響

選擇MCC與L-HPC的比例分別為10∶0，7∶3，5∶5，4∶6，3∶7，2∶8，0∶10，制備阿莫西林分散片,測定崩解時間。

2.4.2溶脹輔料海藻酸鈉的影響

選擇MCC與L-HPC的比例為3∶7,對海藻酸鈉的用量逐步增加，依此為0.5%,1%,2%,4%,制備阿莫西林分散片,測定崩解時間。

2.4.3表面涼拌芹菜花生米 活性劑十二烷基硫酸鈉的影響

選擇L-HPC與MCC的比例為7∶3，對十二烷基硫酸鈉的用量逐步增加，依次為1%，2%，4%，6%，制備阿莫西林分散片，測定崩

解時間。

3結(jié)果

3.1正交試驗結(jié)果

結(jié)果見表2

表2正交試驗結(jié)果分析

由表2可知，對分散片崩解的影響:因素C>A>B,因此選擇A2B3C1為最佳處方。

4討論

4.1片劑崩解劑的作用

藥物與至少一種崩解劑和遇水形成的有粘性溶液的溶脹輔料是分散片組成的主要配方。最常用的片劑崩解劑是L-HPC和MCC,L-HPC

遇水能明顯溶脹,有強吸濕性,能產(chǎn)生較大的擴張力,促進(jìn)片劑崩解。MCC具有良好可壓性，結(jié)合MCC的良好可壓性和L-HPC的明顯吸濕性,并

合用作為崩解劑,效果最好。

4.2溶脹輔料的作用

海藻酸鈉作為常用的溶脹輔料，它遇水能迅速溶脹,使溶液具有一定粘性,世界遺產(chǎn)地 保持混懸液具有一定的穩(wěn)定性,因此可以加速片劑崩解。但海

藻酸鈉用量過大時,易在片劑表面形成一層水化膜,阻止水分進(jìn)一步滲入,使崩解時間延長。

4.異類歌詞 3表面活性劑的作用

十二烷基硫酸鈉能改善片劑表面的潤濕性,使水分易透入片劑內(nèi)部,加速分散片的崩解和溶出,但十二烷基硫酸鈉的用量有一個臨界值,超

過此值時,用量繼續(xù)增加對分散片的崩解無顯著促進(jìn)作用。

參考文獻(xiàn)

[1]趙慶華，張帥，徐術(shù)，等.不同廠家阿莫西林膠囊的溶出度檢測分析[J].實用醫(yī)藥雜志，2011，28（9）：803-804.

[2]楊淑梅，陳艷芬，李新霞，等.阿莫西林分散片的溶出度的測定過程分析[J].新疆醫(yī)科大學(xué)學(xué)報，2010女人保養(yǎng) ，33（6）：631-633.