舒巴坦、克拉維酸和三唑巴坦(他唑巴坦)

2023年12月6日發(fā)(作者：優(yōu)雅的女人)

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舒巴坦、克拉維酸和三唑巴坦(他唑巴坦)

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可以保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素免受細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的破壞，兩者聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，表現(xiàn)在：

(1)增強(qiáng)了β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用；

(2)擴(kuò)大了β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌譜。如原來對(duì)產(chǎn)酶葡萄球菌無效的藥物，在聯(lián)用后對(duì)產(chǎn)酶葡萄球菌有效。

β-內(nèi)酰胺類抗生素對(duì)脆弱類桿菌等厭氧菌的抗菌活性較弱，但聯(lián)用后的復(fù)合制劑對(duì)厭氧菌具有良好的抗菌活性。

舒巴坦、克拉維酸和三唑巴坦對(duì)β-內(nèi)酰胺酶都有抑制作用。在抑制β-內(nèi)酰胺酶方面三唑巴坦的作用最強(qiáng)，克拉維酸次之，舒巴坦最弱。

在透過血腦屏障方面，舒巴坦比三唑巴坦更易透過，而克拉維酸基本不能透過。所以凡含有克拉維酸的復(fù)合制劑不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。

在抗菌譜方面，對(duì)厭氧菌的差別不大，對(duì)需氧菌有所不同

氨芐西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉維酸對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有良好的抗菌作用，但對(duì)銅綠假單胞菌和沙雷菌等沒有抗菌作用。

替卡西林／克拉維酸、頭孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦不僅對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有良好抗菌作用，而且優(yōu)于前兩者。對(duì)銅綠假單胞菌和沙雷菌、不動(dòng)桿菌等葡萄糖不發(fā)酵菌也有良好的抗菌活性。由于抗菌譜不同，臨床適應(yīng)癥也就不同。

氨芐西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉維酸主要應(yīng)用于腸桿菌科或腸桿菌科與厭氧菌的混合感染。由于克拉維酸的抑酶作用優(yōu)于舒巴坦，阿莫西林和氨芐西林的抗菌譜相似，阿莫西林的殺菌作用快而強(qiáng)，口服的生物利用度較高，血藥濃度高，且皮疹發(fā)生率低于氨芐西林，因而兩者相比，阿莫西林／克拉維酸比氨芐西林／舒巴坦具更佳的性。

替卡西林／克拉維酸、頭孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦三者主要用于各種G-菌(包括產(chǎn)酶株)或G-菌與厭氧菌引起的混合感染。

替卡西林／克拉維酸和頭孢哌酮／舒巴坦對(duì)嗜麥芽窄食假單胞菌有良好的抗菌活性，因而可用于應(yīng)用過碳青霉烯類后發(fā)生的嗜麥芽窄食假單胞菌感染；

頭孢哌酮／舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦對(duì)不動(dòng)桿菌也有良好的抗菌作用，因而可用于不動(dòng)桿菌引起的嚴(yán)重感染。

哌拉西林／三唑巴坦對(duì)腸球菌有獨(dú)特的抗菌作用，臨床適用于G-菌、腸球菌及厭氧菌引起的混合感染，主要指腹腔和盆腔感染。

在不良反應(yīng)方面：

氨芐西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉維酸易發(fā)生皮疹，

頭孢哌酮／舒巴坦由于頭孢哌酮分子中含有一四氮唑基團(tuán)，長(zhǎng)期應(yīng)用影響腸道細(xì)菌合成維生素K，因而有出血傾向。

氨芐西林／舒巴坦和哌拉西林／三唑巴坦可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，其他3種藥物由于克拉維酸和頭孢哌酮難以透過血腦屏障，因而不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。

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