非那西丁（西藥名詞）

非那西丁（西藥名詞）

非那西丁 （西藥名詞） 次瀏覽 | 2022.09.09 14:37:39 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 非那西丁西藥名詞

非那西丁（Phenacetin，或譯非那西汀），西藥名。常用劑型有片劑等。用于解熱、鎮(zhèn)痛，由于毒性較大，目前已被對乙酰氨基酚所代替，現(xiàn)僅用于某些復方制劑中。化學式C10H13NO2，在室溫是白色結晶固體，熔點約134℃，是一種在許多國家被禁售的藥物。非那西丁，屬解熱鎮(zhèn)痛類原料藥，分子式為CHNO。非那西丁的輕度鎮(zhèn)痛作用，一般能維持3-4小時；與水楊酸類合用的協(xié)同作用，使鎮(zhèn)痛效果增強。

藥品名稱

非那西丁

英文名

Phenacetin

IUPAC名

N-(4-ethoxyphenyl)ethanamide

摩爾質量

179.216g/mol

外觀

有閃光的鱗片狀結晶或白色結晶性粉末

密度

1.24g/cm3

熔點

134-136℃

基本內(nèi)容

英文名PHENACETINUM或PHENACETIN.

標準編號WS1-55(B)。

含量:99%。

CAS:62-44-2

分子式：C10H13NO2

分子量：179.2158

類別:原料藥、解熱鎮(zhèn)痛類原料藥。

性狀：本品為白色，有閃光的鱗片狀結晶或白色結晶性粉末，無嗅，味微苦。本品在乙醇或氯仿中溶解，在沸水中略溶，在水中極微溶解。

質量標準：部頒標準或英國藥典BP68版。

用途：解熱鎮(zhèn)痛藥，用于治療發(fā)熱頭痛，神經(jīng)痛等。

又稱醋酰氧乙苯胺。有光澤的小葉狀或鱗片狀結晶，無臭，味微苦。熔點134～137℃。在空氣中穩(wěn)定，極微溶于水，略溶于沸水，微溶于乙醚，溶于乙醇，氯仿。由對硝基氯苯經(jīng)醚化、還原和乙酰化反應制得。為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛劑。適用于發(fā)燒、頭痛、神經(jīng)痛而與其他藥物配成復方帶劑。

解熱作用強于鎮(zhèn)痛作用。藥效強度與阿斯匹林相當，作用徐緩而持久，毒性較低。研究表明：本品及其代謝產(chǎn)物撲熱息痛均有解熱作用。因為用酶抑制劑使非那西丁不能轉化為撲熱息痛時，仍可表現(xiàn)出明顯的解熱作用。故給線品后出現(xiàn)的解熱作用不僅僅由其活性產(chǎn)物撲熱息痛所產(chǎn)生。非那西丁的輕度鎮(zhèn)痛作用，一般能維持3-4小時；與水楊酸類合用的協(xié)同作用，使鎮(zhèn)痛效果增強。臨床上主要用于小動物的解熱鎮(zhèn)痛。本品也是APC片劑的組分之一。

體內(nèi)過程

內(nèi)服易吸收，服后20-30分鐘始現(xiàn)藥效。持續(xù)5-6小時，吸收后非那西丁大部分在肝臟迅速去乙基生成對乙酰氨基酚（撲熱息痛）而呈現(xiàn)解熱、鎮(zhèn)痛作用。其后主要以結合形式從尿中排除；小部分經(jīng)去乙酰基生成對氨苯乙醚，后者使血紅蛋白變?yōu)楦哞F血紅蛋白，因而表現(xiàn)為非那西丁的發(fā)紺毒性反應。

制備方法制法一

非那西丁可通過在丁酮中，用對乙酰氨基酚與碘乙烷在無水碳酸鉀存在下回流，發(fā)生Williamson合成制得。粗產(chǎn)物在水中重結晶提純。

制法二

由對氨基苯乙醚經(jīng)乙酰化而得。

將苯、乙酐和對氨基苯乙醚的混合物，在油浴上加熱共沸4h，反應完畢后冷卻反應物，即析出非那汀，經(jīng)過濾，冷苯洗滌，干燥即得，產(chǎn)量為理論量的86%。

性質非那西丁

非那西丁，屬解熱鎮(zhèn)痛類原料藥，分子式為CHNO。為白色，有閃光的鱗片狀結晶或白色結晶性粉末，無嗅，味微苦。在乙醇或氯仿中溶解，在沸水中略溶，在水中極微溶解。

非那西丁用濃硝酸/乙酸酐硝化，并用水重結晶，可以得到金黃色的2-硝基-4-乙氧基乙酰苯胺。

研究發(fā)現(xiàn)

非那西丁在1887年發(fā)明，主要作為止痛藥使用。通常每日300至500毫克的劑量便達到止痛效果。它亦有退燒作用。

參考資料