利卡汀（單克隆抗體放射免疫靶向藥物―利卡汀）

利卡汀（單克隆抗體放射免疫靶向藥物―利卡汀）

利卡汀 （單克隆抗體放射免疫靶向藥物―利卡汀） 次瀏覽 | 2022.04.28 10:14:02 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 利卡汀單克隆抗體放射免疫靶向藥物―利卡汀

利卡汀是一種用于導向放射治療肝癌的碘131I標記的新型單抗。美妥昔單抗—HAb18 F(ab’)2可與分布在肝癌細胞膜蛋白中的HAb18G抗原結合，將其荷載的放射性碘131I輸送到腫瘤部位，從而產生抗腫瘤作用。作為全球首個用于原發性肝細胞肝癌治療的單克隆抗體放射免疫靶向藥物―利卡汀（碘[131I]美妥昔單抗注射液），在前期的臨床應用中已經獲得令人鼓舞的療效，安全性高，為肝癌治療開拓出新的希望。

藥品名

利卡汀

外文名

Iodine[131I] Metuximab Injection

通用名

碘[131I]美妥昔單抗注射液

分子量

非還原條件下96,000~110,000

包裝規格

1人份/盒5mg/瓶

有效期

48小時

性狀

美妥昔單抗皮試制劑為白色疏松塊狀固體；

碘[131I]美妥昔單抗注射液為無色澄明液體。

藥理作用

利卡汀是一種用于導向放射治療肝癌的碘[131I]標記的新型單抗。美妥昔單抗—HAb18 F(ab’)2可與分布在肝癌細胞膜蛋白中的HAb18G抗原結合，將其荷載的放射性碘[131I]輸送到腫瘤部位，從而產生抗腫瘤作用。

毒理

毒理研究：

重復給藥毒性：大鼠腹腔注射碘[131I]美妥昔單抗注射液0.5，1.5，5.0mCi/只，每10天給藥1次，連續1個月。研究結果顯示：利卡汀低劑量組動物無明顯毒性反應發生。中劑量組動物除體重有所降低、ALT單項升高外無明顯毒性反應發生。高劑量組動物體重降低、白細胞總數下降，肝功能指標如ALT、AST升高，肝細胞有輕微病變。結果提示利卡汀的無毒性反應劑量。

臨床研究

利卡汀在2003年已完成1項無對照開放的Ⅱ期臨床研究。由四川大學華西醫院負責，和四川省腫瘤醫院、西安交通大學第一醫院、陜西省腫瘤防治研究所共同完成。在103例不能手術的原發性肝細胞肝癌初治和經治患者中進行，其中包括Ⅰ－Ⅱ期患者8例，Ⅲ期14例，Ⅳ期81例。

試驗設計用藥劑量為：采用單藥治療。經肝動脈插管給藥。如腫瘤直徑小于8cm，則用藥劑量為27.75MBq/kg；腫瘤直徑大于8cm時，用藥劑量為37MBq/kg。用藥周期為28天，若患者病情穩定或部分緩解，且全身情況允許，則增加一次用藥。

療效評價包括腫瘤縮小率、碘[131I]美妥昔單抗顯像、腫瘤標志物（AFP）變化、KPS評分、生存情況追蹤等。其中按腫瘤對藥物的反應觀察CR、PR、MR、SD、PD，并以此計算臨床緩解率（CR+PR）、臨床控制率（CR+PR+MR+SD），對有效病例四周后復核療效。

結果，少數患者使用利卡汀后，肝臟腫瘤有所縮小。大多數患者（77/103）在用藥周期內處于穩定狀態。具體如下：

經過第一周期治療，103例受試者CR0例、PR5例、MR11例、SD66例、PD21例。臨床緩解率（CR+PR）為4.85%，臨床控制率（CR+PR+MR+SD）為79.61%；第二周期73例患者完成了治療，臨床緩解率（CR+PR）為8.22%，臨床控制率（CR+PR+MR+SD）為86.30%。除6例原SD患者變為PD外，多數患者療效等級未見明顯變化，少數患者較第一周期療效提高。根據治療前瘤體大小進行分析，結果提示無論是一周期治療還是兩周期治療均反應出小腫瘤的療效好于大腫瘤的趨勢，但差異無統計學意義。腫瘤分期與療效的關系分析顯示，早期肝癌臨床效果較好，分期晚則預后差。

截止到2003年12月31日，103例肝癌患者共追蹤了69例。由于未追蹤到所有病例生存情況，尚不能對利卡汀的遠期療效進行評價。

本研究中同時觀察了碘[131I]美妥昔單抗顯像、腫瘤標志物（AFP）變化、KPS評分等，鑒于這些不是直接反映利卡汀臨床療效的指標，在此不詳細列出。

適應癥

1. 不能手術切除的巨塊型肝癌、彌漫性肝癌;2.不宜TACE的肝癌;3.手術切除、肝移植術后的復發;4.用于預防各種治療前后的復發和轉移;5.合并靜脈癌栓的肝癌。[1]

禁忌

1、對利卡汀以及成分過敏者，HAMA反應陽性者，曾用過鼠源性抗體者。

2、不能耐受甲狀腺封閉藥物的患者。

【注意事項】

1、利卡汀必須在具有相關資質條件的醫院由有經驗的醫師使用。

2、應嚴格按照本說明書中推薦的適應癥和用法用量范圍使用利卡汀，不得隨意更改適應癥和用法用量。

3、利卡汀使用過程應嚴格按照GB/8703-88《輻射防護規定》有關條款進行：

3.1放射防護原則

放射性藥品在使用過程中除注意公眾防護外，還應注意工作人員本身的防護，盡量減少對工作人員的輻射劑量，防止污染環境。

3.1.1減少不必要的接觸

射線的時間，每次受到輻射劑量的大小與接觸時間成正比，接觸時間愈長，受到輻射劑量愈大，所以應盡量縮短操作過程，減少與放射性藥品接觸時間，是個人防護重要的一環。

3.1.2增大與放射性藥品源的距離，輻射劑量與距離平方成正比。增大操作人員與放射源間的距離，可以大大減少操作人員的輻射劑量。

3.1.3采用適當的屏蔽。

3. 保管制度

3.2.1利卡汀應由專人負責保管

3.2.2建立使用登記表冊，認真填寫，永久保存。

3.2.3應認真核對名稱、標記日期、放射性濃度、容器號等，注意檢查容器是否有破損、滲漏，做好使用登記。貯存藥品容器應貼好標簽。

3.2.4利卡汀經標記后應存放在鉛容器內，置于貯源室的貯源柜內，由專人負責保管，嚴防丟失。

3.2.5若發現利卡汀標記后出現丟失，應立即追查去向，并報告上級機關。

3.2.6在利卡汀用于病人前，應對藥品名稱、標記日期、放射性濃度進行嚴格核對，特別是在同一時間給幾個病人使用時，應仔細核對病人姓名及給藥劑量。

3.3防護注意事項

3.3.1醫護人員應有高度的工作責任心，應熟悉和掌握有關碘[131I]防護的基本知識并嚴格遵守放射性藥品的登記、保管、使用制度。

3.3.2放射性污染的用品須放置于有防護屏蔽的容器中進行衰變后處理。

3.3.3碘[131I]美妥昔單抗注射液應置于鉛制容器中運送。

3.4、意外事故的處理

發生意外事故（放射性藥品的撒、漏等）應及時封閉被污染的現場和迅速切斷污染的來源，防止事故的擴大，對受污染人員及時采取必要的去污措施，若污染嚴重須報告上級有關部門和領導；若發生放射性藥品源丟失或被盜，應立即追查去向并向主管部門報告。

3.5、放射性廢物的處理

主要采用放置法。被放射性藥物污染的固體物質應存在固定的指定地點并采用適當的屏蔽物加以防護，待其自然衰變后，當做非放射性廢物處理即可。

孕婦及哺乳期婦女用藥

不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。碘[131I]可能損傷胎兒的甲狀腺，有文獻表明放射性碘可能通過臍帶對嬰兒造成嚴重的不可逆的甲狀腺機能減退。

兒童用藥

尚缺乏利卡汀用于兒童的安全有效性方面的研究，不推薦兒童使用

貯藏

1、美妥昔單抗皮試制劑美妥昔單抗皮試制劑存放于2-8℃，避光，過期后勿用。

2、碘[131I]美妥昔單抗注射液碘[131I]美妥昔單抗注射液置鉛容器內，低溫冷凍密封保存，鉛容器表面輻射水平應符合規定。

參考資料