伯氨喹（治療瘧疾的化學藥品）

伯氨喹（治療瘧疾的化學藥品）

伯氨喹 （治療瘧疾的化學藥品） 次瀏覽 | 2022.09.17 17:39:25 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 伯氨喹治療瘧疾的化學藥品

伯氨喹，一種化學藥品，處方類藥物，口服，橙紅色結晶粉末，味苦。本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體。對惡性瘧的作用尤強，使之不能在蚊體內發育，以阻斷傳播。肝、腎、血液系統疾患及糖尿病患者慎用。但因需用劑量較大，已接近極量，不夠安全，故也不能作為病因預防藥應用。

別名

伯喹；伯氨喹啉；派馬喹

中文名

伯氨喹

英文名

Primaquine

化學名

N4-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1，4-戊二胺二磷酸鹽

分子式

C15H21N30?2H3P04

藥品類別

化學藥品

適應癥

間日瘧、三日瘧和控制瘧疾傳播

理化特性

常用其磷酸鹽，為橙紅色結晶粉末，粘性液體。沸點175-179℃（0.0266kPa），溶于醚。

醫學上常用其磷酸鹽制劑，其磷酸鹽（C15H21N3O·2H3PO4）為橙紅色結晶性粉末。熔點197-198℃。不溶于氯仿或乙醚，溶于水，水溶液顯酸性反應。無臭，味苦。

藥理作用

本品與撲瘧喹同屬氨基喹啉類衍生物，對紅外期與配子體有較強的殺滅作用，為阻止復發、中斷傳播的有效藥物。本品抗瘧作用原理可能是其代謝產物具有氧化性質，干擾瘧原蟲紅外期三磷酸吡啶核苷酸的還原過程，影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導致死亡。

口服后吸收迅速．2～3小時達血峰濃度，約153ng／ml；消失也快，8小時后血中殘存量很少。小2約7小時。Vd為205L。自尿排出總量僅為口服劑量的1％左右，其余為其代謝物。必須每日用藥。

適應癥

主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播，常與氯喹或乙胺嘧啶合用。對紅內期作用較弱，對惡性瘧紅內期則完全無效，不能作為控制癥狀的藥物應用。對某些瘧原蟲的紅前期也有影響，但因需用劑量較大，已接近極量，不夠安全，故也不能作為病因預防藥應用。

用法用量

注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

1.成人常用量口服，按伯氨喹計。根治間日瘧每日22.5mg,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時，每日15mg片，連服3日。

2.小兒常用量口服，按氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。

不良反應

（1）毒性比其他抗瘧藥大。每日劑量超過52.8mg時，易發生疲乏、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛、發紺、藥熱等癥狀，停藥后可自行恢復。

（2）少數特異質者可發生急性溶血性貧血(因其紅細胞缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶)，應即停藥，給予地塞米松或潑尼松可緩解，并靜脈滴注5%葡萄糖氯化鈉注射液，嚴重者輸血。如發生高鐵血紅蛋白血癥，可靜脈注射亞甲藍l～2mg/kg。

注意事項

（1）仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶（NADH）缺乏等病史。

（2）肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。

（3）應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。

（4）哺乳期婦女慎用。

制劑

片劑:每片含磷酸伯氨喹13.2mg(相當于伯氨喹鹽基7.5mg)。

藥典介紹

【鑒別】（1)取本品約10mg，加水5ml溶解后，加5%硫酸鈰銨的稀硝酸溶液1ml，即顯深紫色。(2)取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液制成每lml中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA)測定，在265nm與282nm的波長處有最大吸收，其吸光度分別為0.50?0.52與0.49?0.51。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集578圖）一致。(4)取本品約50mg，加水5ml溶解后，加氫氧化鈉試液2ml，搖勻，濾過，濾液用稀硝酸中和后，顯磷酸鹽的鑒別反應(附錄Ⅲ)。

【檢査】酸度取本品0.50g，加水50ml溶解后，依法測定（附錄VIH)，pH值應為2.5?3.5。有關物質取本品，用水-甲醇（1:1）制成每lml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密試取適量，用同一溶劑稀釋成每lml中含0.2mg、0.lmg和0.02mg的溶液作為對照溶液（1)、（2)和（3)。照薄層色譜法（附錄VB)試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以乙酸乙酯-異丙醇-濃氨溶液（43：35:5)為展開劑，展開，晾干，置紫外光燈（254mn)下檢視。

對照溶液（3）應顯一個明顯斑點；供試品溶液主斑點下方如顯雜質斑點，不得多于2個，與對照溶液（2)的主斑點比較，不得更深，如有1個斑點超過時，應不深于對照溶液（1)的主斑點。殘留溶劑甲醇、乙醇與甲苯取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml，密封，振搖使溶解，作為供試品溶液。另取甲醇、乙醇和甲苯，精密稱定，加水溶解并定最稀釋制成每lml中分別含0.12mg、0.2mg和35.6μg的混合溶液，精密量取5ml置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。

照殘留溶劑測定法（附錄ⅧP第二法）試驗，用6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱；起始溫度為40℃，維持10分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至200℃，維持4分鐘；進樣口溫度為250℃，檢測器溫度為300℃；頂空瓶平衡溫度為85℃，平衡時間為45分鐘，進樣針溫度為100℃，傳輸線溫度為110℃。取對照品溶液頂空進樣，各成分嶧之間的分離度應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進祥，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，均應符合規定。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄ⅧL)。

【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸40ml溶解后，照電位滴定法（附錄ⅦA)，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，并將滴定的結果用空白試驗校正。每lml商氯酸滴定液(0.lmol/L)相當于22.77mg的C15H21N30?2H3P04。

【類別】抗疾藥。

【貯藏】遮光、密封保存。

參考資料