賽樂特（治療抑郁癥類病的藥物）

賽樂特（治療抑郁癥類病的藥物）

賽樂特 （治療抑郁癥類病的藥物） 次瀏覽 | 2022.06.29 17:01:46 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 賽樂特治療抑郁癥類病的藥物

賽樂特（鹽酸帕羅西汀片），適應癥為治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力、睡眠障礙、對日常活動缺乏興趣和愉悅感、食欲減退。治療強迫性神經癥。常見的強迫癥狀：感受反復和持續的可引起明顯焦慮的思想、沖動或想象、從而導致重復的行為或心理活動。治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。常見的驚恐發作癥狀：心悸、出汗、氣短、胸痛、惡心、麻刺感和瀕死感。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。常見的社交焦慮的癥狀：心悸、出汗、氣短等。通常表現為繼發于顯著或持續的對一個或多個社交情景或表演場合的畏懼，從而導致回避。治療療效滿意后，繼續服用本品可防止抑郁癥、驚恐障礙和強迫癥的復發。

是否處方藥

是

藥品類型

處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥

藥品名稱

賽樂特

用途分類

選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥

藥物過量

現有資料表明，本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品2000mg或與其它藥物合用(包括酒精)藥物過量的報道。過量服用本品后的經驗表明，除了不良反應部分提到的那些癥狀，惡心、嘔吐、瞳孔散大、發熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激動、焦慮和心動過速已有報道。偶有昏迷或心電圖變化的事件報道，但很罕見危及生命，多發生在合用其它精神科藥物時（伴有或不伴有酒精）。

無特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥物過量的常規方法處理。患者可以根據臨床適用的方法或國家中毒控制中心的推薦來處理。

藥理毒理

藥理作用

鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥，是強效，高選擇性5-HT再攝取抑制劑．可使突觸間隙中5-HT濃度升高．增強中樞5-羥色胺能神經功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取．與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、 5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶無抑制作用。

毒理研究

遺傳毒性：帕羅西汀Ames試驗，小鼠淋巴瘤試驗，程序外DNA合成試驗．人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。

生殖毒性：給予帕羅西汀15mg/kg/天（以mg/m2計算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍）．大鼠的受孕率下降．在2到52周的毒性研究中．發現雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時可見附睪管上皮空泡．2 Smg/kg/天時伴隨摘子生成抑制的肇丸輸糟管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天（以mg/m2計算．分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量8和2倍）．未見致畸作用．但是在大鼠妊娠后三個月及整個哺乳期連續給藥．哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加．該作用發生在1g/kg/天．死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。

致癌性

在嚙齒類動物摻食法給藥兩年的致癌性試驗中．小鼠和大鼠的給藥劑量分別達25mg／kg天和20mg/kg天(以mg/m2計算，分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量3.9倍)．結果可見高劑量組雄性大鼠網狀細胞瘤發生率顯著增加（對照．低．中和高劑量組分別為1/0, 0/50.0/50和4/50）．淋巴網狀內皮細胞瘤發生率呈劑量依賴性增加。雌性大鼠未見影響。小鼠中腫瘤數呈現劑量相關性增加．但出現腫瘤的小鼠數量未見藥物相關性增加．這些發現與人類的相關性尚不清楚。

藥代動力學

帕羅西汀鹽酸鹽溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg．連續服用30天．平均清除半衰期約為21小時(CV 32%)．帕羅西汀主要經代謝降解．其代謝產物無藥理活性．在劑量增加時表現為非線性藥代動力學過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝．代謝產物主要經尿液排泄，少量由糞便排泄．尚沒有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評價帕羅西汀藥代動力學的資料。

吸收和分布

口服后本品能完全吸收．吸收后經首過代謝。正常男性每日口服本品30mg．大部分1 0天左右能達到穩態．極少數病人所需的時間稍長，穩態時的Cmax61.7g/ml．Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV 32%)。穩態Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。基于AUC口．2。計算的穩態藥物暴露-則為單劑-臨床試驗預測數值的8倍．過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法．研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時．AUC略有增加(6%)．但Cmax增加較多(29%)．血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。本品95%與血漿蛋白結合．分布于全身各組織．包括中樞神經系統．僅1%留在體循環中。

代謝和排泄

其清除半衰期通常為24小時。本品經肝臟代謝，主要經腎臟排泄，少量由糞便排泄．其代謝物無活性。帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物．易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主．主要代謝產物已經分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產物對5-羥色胺再掇入的活性抑制作用不足母藥的1/50．CYP2D6參與了帕羅西汀的部分代謝．在臨床用藥劑量時．該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時的藥代動力學過程表現為非線性。該酶對帕羅西汀代謝的作用提示了一些潛在的藥物間相互作用可能（參見【注意事項】）。口服帕羅西汀溶液30mg劑量后10天．將近64%由尿液排泄．其中2%為母藥．62%為代謝產物，大約有36%由糞便排泄（可能是經由膽汁）．其中大多數為代謝產物．母藥不足1%。

貯藏

遮光、密封，在干燥處保存。

包裝

鋁塑泡罩，每板7片，每盒1板。

鋁塑泡罩，每板10片，每盒1板。

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

生產企業

中美天津史克制藥有限公司

適應癥

治療各種類型的抑郁，包括伴有焦慮的抑郁癥反應性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對日常活動缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。治療強迫性神經癥。常見的強迫癥：感受反復和持續的可引起明顯焦慮的思想、沖動或想象，從而導致重復的行為或心理活動。治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。常見的驚恐發作癥狀：心悸，出汗，氣短，胸痛，惡心，麻刺感和瀕死感。治療社交恐怖癥社交焦慮癥常見的社交焦慮的癥狀：心悸，出汗，氣短等。通常表現為繼發于顯著或持續的對一個或多個社交情景或表演場合的畏懼，從而導致回避。治療療效滿意后，繼續服用本品可防止抑郁癥、驚恐障礙和強迫癥的復發。[1]

注意事項

1．閉角型青光眼、癲癇病、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。2．出現轉向躁狂發作傾向時應立即停藥。3．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。【兒童用藥】慎用。【老年患者用藥】酌情減少用量，日劑量不要超過40mg。【藥物過量】藥物過量時可引起P-Q間期延長，惡心、嘔吐、瞳孔散大、口干、煩躁、頭痛、眩暈、肌震顫或抽搐。應對癥治療及支持療法。[2]

參考資料