阿片類鎮(zhèn)痛藥（阿片制劑）

阿片類鎮(zhèn)痛藥（阿片制劑）

阿片類鎮(zhèn)痛藥 （阿片制劑） 次瀏覽 | 2022.08.28 09:09:14 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 阿片類鎮(zhèn)痛藥阿片制劑

阿片類鎮(zhèn)痛藥（opioid analgesics）能作用于體內(nèi)的阿片受體，包括天然阿片制劑（natural opiates）、半合成阿片制劑和人工合成的阿片制劑。阿片（opium，鴉片）類 阿片是由未成熟的罌粟蒴果漿汁風(fēng)干獲取的干燥物，具有強(qiáng)烈鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉、麻醉、鎮(zhèn)靜和催眠等作用。阿片含有20余種生物堿（如嗎啡、可待因、蒂巴因和罌粟堿等），其中蒂巴因與嗎啡和可待因作用相反，改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)后能形成具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用的埃托啡。

藥品名

阿片類鎮(zhèn)痛藥

別名

阿片類止痛藥

主要適用癥

能緩解疼痛，產(chǎn)生幸福感

運動員慎用

慎用

是否納入醫(yī)保

未納入

不良反應(yīng)

大劑量可導(dǎo)致木僵、昏迷和呼吸抑制

療效

阿片類藥物主要用于中到重度疼痛治療，例如癌痛。癌痛治療的臨床經(jīng)驗表明，對一種阿片藥發(fā)生耐受時，換用另一種藥物可能在較低劑量時即達(dá)到理想的止痛作用，而副作用較小。

阿片類鎮(zhèn)痛藥主要包括可待因、雙氫可待因、氫嗎啡酮、羥考酮、美沙酮、嗎啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。 反復(fù)使用阿片類物質(zhì)將引起機(jī)體耐受成癮，阿片類物質(zhì)的成癮的癥狀包括渴求、焦慮、心境惡劣、打哈欠、出汗、起雞皮疙瘩、流淚、流涕、惡心或嘔吐、腹瀉、痛性痙攣、肌肉疼痛、發(fā)熱和失眠等。 使用嗎啡類物質(zhì)(如靜脈使用)有許多軀體后果，包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和肺膿腫、血栓性靜脈炎及橫紋肌溶解，同時心理和社會損害也很明顯。

不良反應(yīng)

阿片類止痛藥的不良反應(yīng)與多種因素有關(guān)，如個體差異、年齡因素、肝腎功能、藥物劑量、藥物相互作用等，而與阿片藥物的種類和給藥途徑關(guān)系不大。其中，阿片類止痛藥不良反應(yīng)與劑量之間的關(guān)系隨不良反應(yīng)種類的不同而不同，劑量與中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的相關(guān)性最明顯；胃腸道不良反應(yīng)的劑量-反應(yīng)關(guān)系微弱，其中便秘的發(fā)生與劑量有輕度相關(guān)，并且不會隨服藥時間的延長而改善。為了減輕癌痛患者的痛苦，我們要充分發(fā)揮阿片類止痛藥在癌癥疼痛中的治療作用，并采取積極的防范措施，最大限度地減少或者避免此類藥物的不良反應(yīng)。

惡心和嘔吐

阿片類止痛藥直接興奮位于延髓的嘔吐化學(xué)感受器而引起惡心和嘔吐，這種作用可因前庭的興奮而增強(qiáng)。由于阿片類止痛藥可以提高前庭的敏感性，所以臨床有效的μ受體激動劑都會引起一定程度的惡心和嘔吐。如在開始使用嗎啡時，有2/3的患者會出現(xiàn)惡心和嘔吐，持續(xù)時間大約為7天。

對策：所有用阿片類止痛藥的患者都應(yīng)接受止吐劑治療，常用的治療方案如下:夜間使用氟哌啶醇1.5～3.0毫克；或每隔8小時使用賽克力嗪50毫克；或每隔6小時使用甲氧氯普胺10～20毫克。尚無證據(jù)表明上述治療方案何者為優(yōu)。在阿片類止痛藥用量趨于穩(wěn)定后，由阿片類止痛藥引起的惡心和嘔吐幾乎消失，此時如果患者仍然存在惡心癥狀，則應(yīng)查找其他原因。

便秘

阿片受體激動劑對受體的親和性和藥理作用呈劑量-效應(yīng)關(guān)系，即隨著劑量的增加而療效增加，但同時副反應(yīng)也增加。其中阿片μ受體，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，而在胃腸道激活則主要抑制胃腸道的蠕動，減少膽汁、胰腺的分泌。由于阿片類藥物在胃腸道的分布比例較高，如芬太尼在中樞與胃腸道系統(tǒng)的藥物分布比例是1∶1.1，嗎啡是1∶3.4，其作用主要為導(dǎo)致胃腸道功能紊亂，所以長期口服阿片類止痛藥可引起嚴(yán)重的便秘。在使用嗎啡的患者中至少有90%會出現(xiàn)可以預(yù)知的這種副作用。但晚期癌癥患者即使不服用阿片類止痛藥便秘發(fā)生率也很高，并需要使用緩瀉劑。

對策：臨床醫(yī)師應(yīng)仔細(xì)分辨便秘的真正原因，逐一解決。通便藥物(主要是緩瀉劑)是合格的阿片類制劑止痛處方中的必要組成部分。我們必須在考慮使用緩瀉劑的同時選擇使用引起便秘風(fēng)險較小的藥物。芬太尼透皮貼劑受體選擇性高，其胃腸道與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物分布比例遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于口服嗎啡的比例，其便秘的發(fā)生率遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于口服緩釋嗎啡、口服緩釋羥考酮。因此，對發(fā)生便秘風(fēng)險較高的癌癥患者，可考慮選擇芬太尼透皮貼劑治療慢性癌痛。

過度鎮(zhèn)靜

少數(shù)患者在用阿片類止痛藥的最初幾天內(nèi)可能出現(xiàn)嗜睡等過度鎮(zhèn)靜的不良反應(yīng)，數(shù)日后癥狀多自行消失。

對策：如果患者出現(xiàn)顯著的過度鎮(zhèn)靜癥狀，則應(yīng)減少阿片類止痛藥的劑量，待癥狀減輕后再逐漸調(diào)整劑量至滿意鎮(zhèn)痛。少數(shù)情況下，患者的過度鎮(zhèn)靜癥狀持續(xù)加重，此時應(yīng)警惕出現(xiàn)藥物過量中毒及呼吸抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)。患者出現(xiàn)嗜睡等過度鎮(zhèn)靜癥狀時應(yīng)注意排除引起嗜睡及意識障礙的其他原因，如使用其他中樞鎮(zhèn)靜藥、高鈣血癥等。

膽絞痛

阿片類止痛藥用于膽絞痛患者的鎮(zhèn)痛，疼痛可能加重而不是緩解。

對策：舌下給予硝酸甘油（0.6～1.2毫克）可降低升高的膽內(nèi)壓。

尿潴留

嗎啡引起膀胱括約肌痙攣導(dǎo)致尿潴留的發(fā)生率<5% 。但在同時使用鎮(zhèn)靜藥的患者中，尿潴留的發(fā)生率可能高達(dá)20%。

對策：避免膀胱過度充盈，給患者良好的排尿時間和空間；避免同時使用鎮(zhèn)靜藥；可以采取流水誘導(dǎo)法、熱水沖會陰部法和(或)膀胱區(qū)按摩法誘導(dǎo)自行排尿。

精神錯亂和神經(jīng)系統(tǒng)毒性

阿片類止痛藥引起精神錯亂罕見，主要出現(xiàn)于老年患者及腎功能不全的患者。使用哌替啶的患者易出現(xiàn)中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。

對策：合用輔助性藥物，以減少阿片類藥劑量。可給予氟哌啶醇0.5～2.0毫克口服，每4～6 小時1次。腰椎管內(nèi)給藥時，可伍用氟哌利多或布比卡因等。應(yīng)避免使用哌替啶治療慢性癌痛。

呼吸抑制

阿片類止痛藥過量和中毒時，可引起呼吸抑制。

對策：應(yīng)對癥處理并使用拮抗藥納洛酮，必要時采用氣管插管、機(jī)械通氣控制呼吸。

藥物依賴

癌性疼痛通常需要長時間高劑量的阿片類止痛藥治療，會導(dǎo)致耐受和依賴。

對策：癌癥患者的藥物濫用并不常見。耐受和依賴的存在以及對于耐受和依賴可能發(fā)生的恐懼，都不應(yīng)該干擾阿片類止痛藥的正確應(yīng)用，一旦患者不需要鎮(zhèn)痛藥而又未發(fā)生撤藥癥狀，就可以停用阿片類止痛藥。[1]

基本內(nèi)容

阿片（opium，鴉片）類 阿片是由未成熟的罌粟蒴果漿汁風(fēng)干獲取的干燥物，具有強(qiáng)烈鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉、麻醉、鎮(zhèn)靜和催眠等作用。阿片含有20余種生物堿（如嗎啡、可待因、蒂巴因和罌粟堿等），其中蒂巴因與嗎啡和可待因作用相反，改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)后能形成具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用的埃托啡。罌粟堿不作用于體內(nèi)阿片受體。阿片類鎮(zhèn)痛藥（opioid analgesics）能作用于體內(nèi)的阿片受體，包括天然阿片制劑（natural opiates）、半合成阿片制劑和人工合成的阿片制劑。

阿片類鎮(zhèn)痛藥

參考資料