氯硝安定（廣譜抗癲癇藥）

氯硝安定（廣譜抗癲癇藥）

氯硝安定 （廣譜抗癲癇藥） 次瀏覽 | 2022.07.28 18:58:31 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 氯硝安定廣譜抗癲癇藥

氯硝安定屬苯二氮卓類藥,廣譜抗癲癇藥，可治療各型癲癇，主要用于兒童小發(fā)作，嬰兒痙攣性、肌陣攣性及運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作，療效較好。靜注可治療癲癇持續(xù)狀態(tài)，也可用于失眠治療。

藥品名

氯硝安定

別名

廣譜抗癲癇藥

主要適用癥

兒童小發(fā)作，嬰兒痙攣性、肌陣攣性

運(yùn)動(dòng)員慎用

慎用

藥物毒理

本品為苯二氮卓類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對(duì)多種動(dòng)物癲癎模型有對(duì)抗作用，對(duì)戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對(duì)抗作用尤佳，對(duì)最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對(duì)抗作用。對(duì)各種類型的癲癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動(dòng)向周圍組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮?受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開放，細(xì)胞過極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。[1]

基本信息

通用名：氯硝西泮片

氯硝安定

漢語拼音：LüxiaoxipanPian

英文名：ClonazepamTablets

曾用名：氯硝安定片

主要成分：氯硝西泮

化學(xué)名為：1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮

分子式：C15H10ClN3O3

分子量：315.72

適應(yīng)癥氯硝安定

藥理作用與安定及硝基安定相似，但其抗驚厥作用比前二者強(qiáng)５倍，且作用迅速，療效穩(wěn)定，長(zhǎng)期服藥可產(chǎn)生耐受性。

據(jù)認(rèn)為本品為一個(gè)廣譜抗癲癇藥，可治療各型癲癇，但也有人不主張用于癲癇大發(fā)作或精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。

主要用于兒童小發(fā)作，嬰兒痙攣性、肌陣攣性及運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作，療效較好。靜注可治療癲癇持續(xù)狀態(tài)，療效較安定及苯妥英鈉為佳。兒童發(fā)作頻繁者常于第１次劑量后即可見效，２周內(nèi)達(dá)最大效應(yīng)。

注意事項(xiàng)

1.最常見的不良反應(yīng)為嗜睡、共濟(jì)失調(diào)及行為紊亂如激動(dòng)、興奮、不安、出現(xiàn)攻擊行為等；有時(shí)可見焦慮、抑郁等精神癥狀以及頭昏、乏力、眩暈、言語不清等。少數(shù)病人有多涎、支氣管分泌過多。偶有皮疹、復(fù)視及消化道反應(yīng)；長(zhǎng)期用藥體重增加。嗜睡在用藥過程中可漸消失，但也有因此而被迫停藥者。如與巴比妥類或撲米酮合用，嗜睡反應(yīng)增強(qiáng)。行為紊亂常需減量或停藥。

2.使用本品，劑量必須逐漸增加，以達(dá)最大耐受量。

氯硝安定

3.應(yīng)逐漸停藥，突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。

4.有報(bào)告，在治療小發(fā)作時(shí)有可能加重大發(fā)作，故用于合并大發(fā)作的病人時(shí)，應(yīng)配合使用控制大發(fā)作的藥物。

5.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品有致畸作用，孕婦用藥是否安全尚未肯定。

6.本品與巴比妥類、苯妥英鈉與硝基安定合用時(shí)，宜從小劑量開始。

7.長(zhǎng)期（１～６個(gè)月）服用可產(chǎn)生耐受性。

8.靜注時(shí)，對(duì)心臟、呼吸抑制作用較安定為強(qiáng)，需十分注意。

主要用途

抗驚厥藥。抗驚厥作用比地西泮或硝西泮約強(qiáng)5倍。適用于控制和型癲癇,對(duì)失神小發(fā)作,嬰兒痙攣、肌陣攣性和運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作療效較好。為廣譜抗癲癇藥。

藥理毒理

本品為苯二氮類抗癲癇抗驚厥藥。該藥對(duì)多種動(dòng)物癲癇模型有對(duì)抗作用，

氯硝安定

對(duì)戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對(duì)抗作用尤佳，對(duì)最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對(duì)抗作用。對(duì)各種類型的癲癇有抑制作用。

氯硝西泮既抑制癲癇病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動(dòng)向周圍組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開放，細(xì)胞過極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。

氯硝西泮可能引起依賴性。

不良反應(yīng)

(1)常見的不良反應(yīng)有；異常的興奮、神經(jīng)過敏易激惹(反常反應(yīng))、肌力減退；較少發(fā)生的有：行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯(cuò)亂(不能耐受)、幻覺、精神抑郁；罕見的有；皮疹或發(fā)癢(過敏反應(yīng))、咽痛、發(fā)熱或出血異常、瘀斑或極度地疲乏或乏力(血細(xì)胞減少)。

(2)持續(xù)出現(xiàn)需注意的有；較多見的為不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡，與用量有關(guān)，在治療開始時(shí)最嚴(yán)重，繼續(xù)服用會(huì)逐漸消失；少見的為視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭昏、頭痛、氣管分泌增多或流涎、惡心、嘔吐、排尿障礙、語言不清、口干。

氯硝安定

(3)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重的嗜睡、抖動(dòng)、持續(xù)的語言不清、蹣跚、異常的心跳減慢、呼吸短促或困難，以及嚴(yán)重乏力，均可能為藥物過量的癥狀，需引起注意。

常見嗜睡，共濟(jì)失調(diào)，行為紊亂，如激動(dòng)，興奮，不安，出現(xiàn)攻擊行為;有時(shí)有焦慮，抑郁，頭昏，乏力，眩暈，言語不清，偶有多涎，皮疹，復(fù)視，及消化道反應(yīng)，長(zhǎng)期用藥體重增加，應(yīng)逐漸停藥，驟停可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)，動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用，孕婦用藥安全性尚未肯定，長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生耐受性，靜注對(duì)心臟及呼吸抑制較安定強(qiáng),應(yīng)十分注意。

長(zhǎng)期應(yīng)用產(chǎn)生藥物依賴性。初用時(shí)半數(shù)人有嗜睡。兒童中有唾液和氣管分泌物增加。嬰兒長(zhǎng)期應(yīng)用可使第二性征發(fā)育，停藥后消失。快速靜脈注射對(duì)心臟、呼吸有一定抑制作用。

小孩易于發(fā)生行為改變，其發(fā)生率為2～5％，表現(xiàn)為易激動(dòng)、興奮、運(yùn)動(dòng)過度及暴怒。偶見皮疹及血小板減少、胃腸不適、唾液多、腮腺腫大、遺尿、復(fù)視及支氣管分泌過多。

慎用

對(duì)苯二氮卓類藥過敏者，對(duì)本品也可能過敏。本品能通過胎盤，是否能致畸尚無證據(jù)。事實(shí)上，絕大多數(shù)服抗癲癇藥的孕婦，分娩的初生兒均正常。能分泌入乳汁，新生兒代謝這類藥較成人慢，可使本品在體內(nèi)蓄積，引起嬰兒嗜睡、吮乳困難和體重下降。兒童，尤其是幼兒，中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)苯二氮卓類更為敏感，由于不能將這類藥降解成為無活性的代謝物，新生兒可產(chǎn)生持續(xù)性中樞神經(jīng)系抑制，長(zhǎng)期應(yīng)用有可能對(duì)軀體和神經(jīng)發(fā)育有影響。老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本品也較為敏感，注射用藥時(shí)更易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動(dòng)過緩甚至心跳停止。有生命體征受抑制的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)抑制作用；

氯硝安定

有濫用藥或成癮史者，易產(chǎn)生耐藥性或成癮性；肝功能損害，可延長(zhǎng)消除期；多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)；低蛋白血癥，易產(chǎn)生嗜睡；重癥肌無力，病情可能加重；急性或易發(fā)生的閉角型青光眼，因本品可有抗膽堿能效應(yīng)，病情可加重；嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病，可加重呼吸衰竭；腎功能損害，可延長(zhǎng)消除期；外科或長(zhǎng)期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。

說明

①老年、體弱、肝腎功能損害、低蛋白血癥或呼吸功能障礙患者，開始用小量，因?yàn)檫@些患者的排泄可能降低，中樞神經(jīng)不良反應(yīng)多，甚至出現(xiàn)呼吸抑制。

②藥物用量因人而異，開始時(shí)均用小量，根據(jù)臨床情況逐漸調(diào)整用量。

氯硝安定

③當(dāng)用于代替其他抗驚厥藥時(shí)，本品用量應(yīng)逐漸遞增，而其他的藥逐漸減量，反之亦然，不能驟然停藥以免使發(fā)作增多或?qū)е鲁掷m(xù)狀態(tài)。

④本藥在應(yīng)用約3個(gè)月之后療效降低，需調(diào)整藥量。

⑤本品沒有特效拮抗劑，過量時(shí)給予對(duì)癥處理，支持治療，患者清醒時(shí)可用催吐劑，意識(shí)不清則可洗胃；呼吸、脈搏、血壓應(yīng)予監(jiān)測(cè)，必要時(shí)可用升壓藥如多巴胺、去甲腎上腺素等。

藥物相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。

氯硝安定

3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。

4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。

5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。

6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。

8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過量

出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循

氯硝安定

環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。

參考資料