潑尼松龍（有機(jī)化合物）

潑尼松龍（有機(jī)化合物）

潑尼松龍 （有機(jī)化合物） 次瀏覽 | 2022.08.25 12:09:49 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 潑尼松龍有機(jī)化合物

潑尼松龍又稱氫化潑尼松，氯潑尼松，強(qiáng)的松龍，去氫氫化可的松，百力特，醋酸潑尼松龍，醋酸酯為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。是一種皮質(zhì)類固醇藥物，是潑尼松的一種活性代謝產(chǎn)物，同時(shí)亦作為藥物使用。它主要對糖皮質(zhì)激素活躍，礦物類皮質(zhì)激素活性低，使其適用于廣泛的炎癥及自體免疫狀況，例如：哮喘、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎、顳動脈炎及克羅恩病、貝爾氏麻痹、多發(fā)性硬化癥、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴細(xì)胞白血病和自身免疫性肝炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎。它也被用于治療類肉瘤病，但機(jī)制不明。

中文名

潑尼松龍

外文名

prednisolone

外觀

白色吸濕性粉末

性狀

常用其醋酸酯，為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。在乙醇或氯仿中微溶，在水中幾乎不溶。與潑尼松同。其療效與潑尼松相當(dāng)，其抗炎作用較強(qiáng)、水鹽代謝作用很弱。口服可從胃腸道吸收，tl／2約200分鐘。由于其鹽皮質(zhì)激素活性很弱，故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥。腎上腺皮質(zhì)激素類藥。主要用于過敏性與炎癥性疾病。由于本品潴鈉作用較弱，故一般不用作腎上腺皮質(zhì)功能減退的替代治療。

藥動學(xué)

該品極易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，無需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化即發(fā)揮其生物效應(yīng)。口服后約l一2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，T1/2為2—3小時(shí)。肌注時(shí)，該品磷酸鈉鹽極易吸收，而其醋酸酯混懸液則吸收緩慢。在血中該品大部分與血漿蛋白結(jié)合（但結(jié)合率低于氫化可的松），游離的和結(jié)合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經(jīng)乳汁排出。

用法

口服：成人開始1日10—40mg，分2～3次。維持量1日5～10mg。

肌注：1日10—30mg。靜滴：1次10—25mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500ml中應(yīng)用。關(guān)節(jié)腔或軟組織內(nèi)注射(混懸液)，1次5～50mg，用量依關(guān)節(jié)大小而定，應(yīng)在無菌條件下操作，以防引起感染。

用量

1．口服用于治療過敏性、炎癥性疾病，成人開始每日量按病情輕重緩急15～40mg，需要時(shí)可用到60mg，分次服用。病情穩(wěn)定后應(yīng)逐漸減量，維持量5～10mg，視病情而定。小兒開始用量每日按體重1mg/kg。

2．肌內(nèi)注射（潑尼松龍磷酸鈉酯）每日10～40mg，必要時(shí)可加量。

3．靜脈滴注（潑尼松龍磷酸鈉酯）每次10～20mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注。靜脈注射用于危重病人，每次10～20mg，必要時(shí)可重復(fù)。

4．關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射（潑尼松龍醋酸酯）5～25mg。制劑與規(guī)格：醋酸潑尼松龍片⑴1mg⑵5mg，醋酸潑尼松龍注射液5ml：125mg、潑尼松龍磷酸鈉注射液1m1：20mg、潑尼松龍軟膏0.25～0.5%、潑尼松龍眼膏0.25%。口服：開始一日10-40mg，分2-3次給藥。維持量，一日5-10mg。肌注，一日10-30mg。靜滴，一次10-25mg，溶于5-10%葡萄糖溶液500ml中用。關(guān)結(jié)腔或軟組織內(nèi)注射，5-50mg。

藥物相互作用

1、非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的致潰瘍作用。可增強(qiáng)對乙酰氨基酚的肝毒性。氨魯米特（aminoglutethimide）能抑制腎上腺皮質(zhì)功能，加速地塞米松的代謝，使其半衰期縮短2倍。

2、與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時(shí)，可加重低鉀血癥，應(yīng)注意血鉀和心臟功能變化，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。

3、與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。與制酸藥合用，可減少強(qiáng)的松或地塞米松的吸收，與抗膽堿能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高，三環(huán)類抗抑郁藥可使糖皮質(zhì)激素引起的精神癥狀加重。

4、與降糖藥如胰島素合用時(shí)，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。甲狀腺激素可使糖皮質(zhì)激素的代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量，與避孕藥或雌激素制劑合用；可加強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的治療作用和不良反應(yīng)。與強(qiáng)心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。

5、與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。與麻黃堿合用，可增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的代謝清除。與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險(xiǎn)性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。

6、糖皮質(zhì)激素，尤其是強(qiáng)的松龍可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。糖皮質(zhì)激素可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝，降低血藥濃度。與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。與生長激素合用，可抑制后者的促生長作用。

副作用

大劑量長期使用可致肥胖，多毛癥，水腫，血糖，血壓及眼壓升高。水鈉潴留，可引起低血鉀，骨質(zhì)疏松，病理性骨折，痤瘡，胃腸潰瘍，出血，穿孔。糖皮質(zhì)激素類能增加糖異生作用，干擾糖代謝，誘發(fā)高血糖。用本品局部注射引起并發(fā)感染。

禁忌癥

(1)妊娠期用藥；糖皮質(zhì)激素可通過胎盤。動物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎鄂裂，胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。尚未證明對人類有致畸作用。妊娠時(shí)曾接受一定劑量的糖皮質(zhì)激素者，所產(chǎn)的嬰兒需注意觀察是否出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能減退的表現(xiàn)。對早產(chǎn)兒，為避免呼吸窘迫綜合征，而在分娩前給母親使用地塞米松，以誘導(dǎo)早產(chǎn)兒肺表面活化蛋白的形成，由于僅短期應(yīng)用，對幼兒的生長和發(fā)育未見有不良影響。

潑尼松龍

(2)哺乳期用藥：生理劑量或低藥理劑量(每天可的松25mg或強(qiáng)的松5mg，或更少)對嬰兒一般無不良影響。但是，如乳母接受藥理性大劑量的糖皮質(zhì)激素，則不應(yīng)哺乳，由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能受抑制等。

(3)小兒用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，需十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發(fā)育，如確有必要長期使用，應(yīng)采用短效(如可的松)或中效制劑(如強(qiáng)的松)，避免使用長效制劑(如地塞米松)。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質(zhì)激素必須密切觀察，患兒發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡或體重而定外，更應(yīng)當(dāng)按疾病的嚴(yán)重程度和患兒對治療的反應(yīng)而定。對于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療，其激素的用量應(yīng)根據(jù)體表面積而定，如果按體重而定，則易發(fā)生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。

(4)老年用藥：老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓。老年患者尤其是更年后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生骨質(zhì)疏松。

(5)糖皮質(zhì)激素與感染：腎上腺皮質(zhì)功能減退癥患者易發(fā)生感染，且多嚴(yán)重，為重要的死亡原因，給予生理劑量的腎上腺皮質(zhì)激素可提高病人對感染的抵抗力。非腎上腺皮質(zhì)功能減退患者接受藥理劑量糖皮質(zhì)激素后易發(fā)生感染，這是由于患者原有的疾病往往已削弱了細(xì)胞免疫及(或)體液免疫功能，長療程超生理劑量皮質(zhì)類固醇使患者的炎性反應(yīng)、細(xì)胞免疫、體液免疫功能減弱，由皮膚、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。接受糖皮質(zhì)激素的病人在發(fā)生感染后，因炎性反應(yīng)輕微，臨床癥狀不明顯而易于漏診。以上說明非生理性糖皮質(zhì)激素對抗感染不利。但另一方面，在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀，但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后，即應(yīng)迅速減量、停藥。

(6)下列情況應(yīng)慎用；高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者不宜使用，對本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用，真菌和病毒感染者禁用。[2]

(7)以下情況不宜用糖皮質(zhì)激素：嚴(yán)重的精神病史，活動性胃、十二指腸潰瘍，新近胃腸吻合術(shù)后，較重的骨質(zhì)疏松，明顯的糖尿病，嚴(yán)重的高血壓，未能用抗菌藥物控制的病毒、細(xì)菌、霉菌感染。對老年冠狀動脈供血不全的病人，本品有誘發(fā)心肌梗塞的可能。

參考資料