丙酸睪丸素（雄激素類藥品）

丙酸睪丸素（雄激素類藥品）

丙酸睪丸素 （雄激素類藥品） 次瀏覽 | 2022.08.15 17:21:11 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 丙酸睪丸素雄激素類藥品

雄激素類藥，臨床適用于無睪癥、隱睪癥、男性性腺機(jī)能減退癥；婦科疾病如月經(jīng)過多、子宮肌瘤；老年性骨質(zhì)疏松以及再生障礙性貧血等。

中文名

丙酸睪丸素

英文名

Testosterone

別稱

丙睪

化學(xué)式

C22H32O3

分子量

344.4877

CAS登錄號(hào)

57-85-2

用量用法

肌注：通常為1次25mg，每周2～3次。雄激素缺乏癥：肌注1次10～50mg，每周2～3次。月經(jīng)過多或子宮肌瘤：每次肌注25～50mg，每周2次。功能性子宮出血，配合黃體酮使用：每次肌注25～50mg，隔日1次，共3～4次。再生障礙性貧血：每日或隔日肌注1次100mg，連用6個(gè)月以上。老年性骨質(zhì)疏松癥：每次肌注25mg，每周2～3次，連用3～6個(gè)月。

女性乳腺癌及乳癌骨轉(zhuǎn)移：每次肌注50～100mg，隔日1次，用藥2～3個(gè)月。大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。有過敏反應(yīng)者應(yīng)即停藥。肝、腎功能不全、前列腺癌病人及孕婦忌用。注射液如有結(jié)晶析出，可加溫溶解后注射。妊娠及哺乳婦女、前列腺癌患者禁用；用藥過程中應(yīng)定期查肝功能，如有肝損害則應(yīng)減藥或停用；青春期前兒童應(yīng)用時(shí)應(yīng)減量，且每隔6個(gè)月測(cè)1次骨齡。注射液：每支10mg（1ml）、25mg（1ml）、50mg（1ml）。

功用作用

作用與睪酮、甲睪酮相同，但肌注作用時(shí)間較持久，每2～3日注射一次即可。臨床適用于無睪癥、隱睪癥、男性性腺機(jī)能減退癥；婦科疾病如月經(jīng)過多、子宮肌瘤；老年性骨質(zhì)疏松以及再生障礙性貧血等。通過刺激腎臟分泌紅細(xì)胞生成素的作用，或?qū)撬栌兄苯哟碳ぷ饔谩Ｔl(fā)性睪丸功能減退癥的雄激素替代治療；性器官發(fā)育不良。

大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。有過敏反應(yīng)者應(yīng)即停藥。肝、腎功能不全、前列腺癌患者及孕婦忌用。注射液如有結(jié)晶析出，可加溫溶解后注射。青春期發(fā)育延遲及侏儒癥；各種慢性消耗性疾病等。

作用特點(diǎn)

本品在體先轉(zhuǎn)化為5α二氫睪酮（5α-dihyrotesterone）,以后再與細(xì)胞受體結(jié)合，進(jìn)入細(xì)胞核，與染色質(zhì)作用，激活RNA多聚酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞代謝。此外，丙酸睪酮可通過紅細(xì)胞生成素刺激紅細(xì)胞的生成和分化。本品口服雖可吸收，但肝中會(huì)迅速破壞而失效，故一般采用肌內(nèi)注射。

肌內(nèi)注射丙酸睪酮后，吸收較慢，其延效時(shí)間2-4天。在血中，98%的睪酮與性激素球蛋白結(jié)合，僅2%為游離狀。半衰期為10-20分鐘。睪酮在肝內(nèi)滅活后，代謝產(chǎn)物為雄酮異雄酮及原膽烷醇酮。它們90%是與葡萄醛酸及硫酸結(jié)合的形式從尿中排出。約6%非結(jié)合形式的產(chǎn)物是由膽汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成腸肝循環(huán)。

不良反應(yīng)

17-α烷基取代的睪酮類對(duì)肝臟有一定毒性，可以引起黃疸。長(zhǎng)期用于女性病人可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、性欲改變等男性化表現(xiàn)。當(dāng)發(fā)現(xiàn)肝功能障礙和女性男性化表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停藥。大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。

有過敏反應(yīng)者應(yīng)即停藥。肝、腎功能不全、前列腺癌病人及孕婦忌用。注射液如有結(jié)晶析出，可加溫溶解后注射。妊娠及哺乳婦女、前列腺癌患者禁用；用藥過程中應(yīng)定期查肝功能，如有肝損害則應(yīng)減藥或停用；青春期前兒童應(yīng)用時(shí)應(yīng)減量，且每隔6個(gè)月測(cè)1次骨齡。

藥物用途

促進(jìn)男性性器官的形成、發(fā)育、成熟，并對(duì)抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)及卵巢垂體功能。促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝、興奮骨髓造血功能，刺激血細(xì)胞的生成。臨床用于男性性腺機(jī)能減退癥、無睪癥及隱睪征；婦科疾病，如月經(jīng)過多、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥、老年骨質(zhì)疏松及小兒再生障礙性貧血。

用法與劑量：每片5mg，成人口服一般一天2次每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏癥：口服一天6-20片，維持量一天4-12片。月經(jīng)過多或子宮肌瘤：舌下含服一天2次每次1-2片，連服3-6個(gè)月。小兒再生障礙性貧血：一天按每公斤體重1-2mg，一次或分2次服用。

副作用及注意事項(xiàng)：女患者長(zhǎng)期服用每月60片以上可引起痤瘡、多毛、聲音變粗，性欲改變等。肝、腎心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕婦及哺乳期忌用。

鑒別

取本品約5mg，置小試管中，加甲醇0.2ml溶解后，加亞硝基鐵氰化鈉的細(xì)粉約3mg、碳酸鈉及醋酸銨各約50mg，搖勻，放置10～30分鐘，應(yīng)顯藍(lán)紫色。取本品約0.5mg，置小試管中，加異煙肼約1mg與甲醇1ml溶解后，加稀鹽酸1滴，即顯黃色。本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集434圖）一致。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇－水(65:35)為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。

理論板數(shù)按黃體酮峰計(jì)算應(yīng)不低于1000，黃體酮峰和內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。內(nèi)標(biāo)溶液的制備取己烯雌酚約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得。測(cè)定法取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5ml，置25ml量瓶中，以甲醇稀釋至刻度，搖勻，取5μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取黃體酮對(duì)照品適量，同法測(cè)定。按內(nèi)標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。

檢查

有關(guān)物質(zhì)取本品適量，精密稱定，以甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取1ml，置50ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，取對(duì)照溶液10μl注入液相色譜儀，調(diào)整檢測(cè)靈敏度，使主成分峰高度達(dá)記錄儀的滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的1.5倍。

供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，不得多于1個(gè)。其峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的3/4。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄ⅧL）。

含量測(cè)定

照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇－水(65:35)為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。理論板數(shù)按黃體酮峰計(jì)算應(yīng)不低于1000，黃體酮峰和內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。內(nèi)標(biāo)溶液的制備取己烯雌酚約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中。

以甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得。測(cè)定法取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5ml，置25ml量瓶中，以甲醇稀釋至刻度，搖勻，取5μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

注意事項(xiàng)

用藥過程中應(yīng)定期檢查肝功能，如發(fā)現(xiàn)有損害應(yīng)及時(shí)停藥。注射液如有結(jié)晶析出，可加溫溶解后再用。應(yīng)作深部肌內(nèi)注射，不能用于靜脈滴注。用于乳腺癌治療時(shí)，3個(gè)月內(nèi)應(yīng)有效果，若病情仍進(jìn)展，應(yīng)立即停藥。一般不與其他睪酮制劑換用，因它們的作用時(shí)間不同。

參考資料