三苯氧胺（治療乳腺癌等疾病得到藥物）

三苯氧胺（治療乳腺癌等疾病得到藥物）

三苯氧胺 （治療乳腺癌等疾病得到藥物） 次瀏覽 | 2022.09.16 08:53:14 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 三苯氧胺治療乳腺癌等疾病得到藥物

三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）又名他莫昔芬（Tamoxifen），IUPAC命名法為：1-{4-〔2-（n，n-二甲氨基）乙氧基〕苯}-1，2-二苯-1-丁烯。是一種抗腫瘤的激素類藥物，主要用于治療乳腺癌，也用于卵巢癌、子宮內膜癌及子宮內膜異位癥等的治療。保存時，需在室溫、避光條件下保存。

別名

他莫昔芬

是否處方藥

處方藥

主要適用癥

乳腺癌、功能性不孕癥等

主要用藥禁忌

懷孕者、卵巢囊腫者、有眼底疾病者禁用

運動員慎用

慎用

是否納入醫保

納入

藥品類型

化學藥品

藥品名稱

三苯氧胺

外文名稱

Tamoxifen

用法用量

口服給藥每次10-20mg，早晚各1次

不良反應

胃腸反應、月經失調與其他罕見反應

理化性質

本品為白色結晶；在石油醚中結晶，熔點為96~98℃，其枸櫞酸鹽的熔點為140~142℃；在水中微溶，在甲醇，乙醇和丙酮中能溶；對光敏感。

功能主治

治療女性復發轉移乳腺癌；以及晚期乳腺癌；

用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發；

臨床用于功能性不孕癥、功能性子宮出血、月經不調

長期應用避孕藥后發生的閉經等

藥理毒理

本品為化學合成的非甾體抗雌激素類抗癌藥，在其兩個異構體中，反式結構有治療活性，順式結構有微弱雌激素作用。其抗腫瘤的確切機制尚不清楚，可能是與雌二醇競爭胞內雌激素受體，與受體形成穩定的復合物并轉運于核內，使胞內雌激素受體被耗竭，阻斷雌二醇體內吸收，從而抑制雌激素依賴性的乳腺癌生長。

本藥由帝國化學工業公司（ICI）研制開發，1971年首次應用于臨床，1978年獲美國FDA批準。治療晚期乳腺癌有效，國外將其列為絕經期婦女晚期乳腺癌姑息療法的第一線藥物，其療效略優于其它同類激素，而不良反應則明顯較低。此外，雌激素受體或孕激素受體陽性患者較易見效，接受過化療不影響其療效。至今尚未證明本藥對原發性乳腺癌的預防是否有效。

藥物代謝

本藥口服20mg后，4-7小時達血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4日或更長時間后可由于腸肝循環出現第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7-14小時。給藥后4-10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用持續數周。

本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量由尿排出。

不良反應

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。

少數病人有其他不良反應，如下：

內分泌/代謝：常見面部潮紅，潮熱，體重增加。少見月經紊亂、性功能減退。國外有血脂改變及骨轉移乳腺癌患者用藥后并發高血鈣的報道；

胃腸道：常見惡心、嘔吐；

肝臟：國外報道，個別可發生膽汁淤積、肝臟酶譜的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎；

心血管系統：罕見血栓發生（表現為下肢腫痛等）。個別發生心肌梗死；

血液系統：國外有暫時的血小板、白細胞減少及貧血的報道；

中樞神經系統：罕見頭痛、記憶減退、壓抑、眩暈、精神錯亂、暈厥、小腦功能障礙、錯覺、無力、嗜睡。；

呼吸系統：罕見肺栓塞（表現為氣短等）；

生殖泌尿系統少見外陰瘙癢。少數絕經期前的婦女可發生卵巢囊腫。罕見子宮內膜瘤、子宮內膜增生、內膜息肉。國外有用藥后發生腎病綜合征的報道；

毛發：個別白發病人用藥后可見頭發變黑；

眼：有時可發生視力模糊、視敏度降低、角膜混濁，視網膜病變，長期（17個月以上）和大劑量（每日240~320mg）治療，則視網膜病變和角膜混濁發生率升高；

皮膚：少見皮膚紅斑和干燥。國外有發生紫癜性脈管炎的個案報道；

肌肉/骨骼：治療初期，骨和腫瘤疼痛可能出現一過性加劇，繼續治療可逐漸減輕。

藥物相互作用

雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃內改變PH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。

藥物用法一般用法

通常，口服給藥每次10mg，早晚各1次。也可每次20mg，每天2次。

注意事項

禁忌癥：孕婦；對本藥過敏者；有深部靜脈血栓史者；有肺栓塞史者。

慎用：白細胞、血小板減少者

乳腺癌患者服用本藥期間禁止授乳。

長期大劑量使用可引起卵巢肥大，卵巢囊腫者禁用。

用藥前后及用藥時應當作某些項目的檢查或監測。

不宜與下列藥物同用：

參考資料