丙泊酚（麻醉性藥物）

丙泊酚（麻醉性藥物）

丙泊酚 （麻醉性藥物） 次瀏覽 | 2022.09.02 11:02:33 更新 來(lái)源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 丙泊酚麻醉性藥物

丙泊酚，用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持。常與硬膜外或脊髓麻醉同時(shí)應(yīng)用，也常與鎮(zhèn)痛藥、肌松藥及吸入性麻醉藥同用。適用于門診患者。丙泊酚(propofol)，其化學(xué)名為2,6-雙異丙基苯酚，白色等滲靜脈注射液，每毫升含雙異丙酚10毫克，同時(shí)內(nèi)含精制大豆油、精制蛋黃卵磷脂、甘油和注射用水等。是目前臨床上普遍用于麻醉誘導(dǎo)、麻醉維持、ICU危重病人鎮(zhèn)靜的一種新型快速、短效靜脈麻醉藥。它具有麻醉誘導(dǎo)起效快、蘇醒迅速且功能恢復(fù)完善，術(shù)后惡心嘔吐發(fā)生率低等優(yōu)點(diǎn)。

別名

雙異丙酚；普泊酚；二異丙酚

通用名

丙泊酚

英文名

Propofol

分子式

C12H180

分子量

178

性狀

注射液

藥品類別

基本藥物

適應(yīng)癥

用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持。

注意事項(xiàng)

誘導(dǎo)麻醉時(shí)有時(shí)可出現(xiàn)輕度興奮現(xiàn)象。

英文別名

Diprivan; Propofol; Disoprofol

基本信息

化學(xué)式：C12H18O

分子量：178.271

CAS號(hào)：2078-54-8

EINECS號(hào)：218-206-6

理化性質(zhì)

熔點(diǎn)：18℃

沸點(diǎn)：256℃

閃點(diǎn)：107.5℃

密度：0.962g/cm3

logP：4.16

折射率：1.513

外觀：淡黃色液體

溶解性：溶于大部分有機(jī)溶劑，不溶于水

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

1、?摩爾折射率：56.50

2、?摩爾體積（cm3/mol）：188.0

3、?等張比容（90.2K）：452.3

4、?表面張力（dyne/cm）：33.5

5、?極化率（10-24cm3）：22.40

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：0

2、氫鍵供體數(shù)量：1

3、氫鍵受體數(shù)量：1

4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：2

5、互變異構(gòu)體數(shù)量：2

6、拓?fù)浞肿訕O性表面積：20.2

7、重原子數(shù)量：13

8、表面電荷：0

9、復(fù)雜度：135

10、同位素原子數(shù)量：0

11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

15、共價(jià)鍵單元數(shù)量：1

藥理學(xué)

為烷基酸類的短效靜脈麻醉藥。靜脈注射后迅速分布于全身，40秒鐘內(nèi)可產(chǎn)生睡眠狀態(tài)，進(jìn)入麻醉迅速、平穩(wěn)。?t1/2a為1.8-8.3分鐘?？赡茉诟沃薪?jīng)過(guò)主要與葡萄糖醛酸結(jié)合代謝，代謝物由尿排出為34?60分鐘。Vd為2.83L/kg，?血漿蛋白結(jié)合率97%?98%。如與芬太尼合用，則本品的血藥濃度升高。本品的鎮(zhèn)痛效應(yīng)較弱，可使顱內(nèi)壓降低、腦耗氧量及腦血流量減少。對(duì)呼吸系統(tǒng)有抑制作用，可出現(xiàn)暫時(shí)性呼吸停止；對(duì)循環(huán)系統(tǒng)也有抑制作用，可出現(xiàn)血壓降低。本品的麻醉恢復(fù)迅速，約8分鐘，恢復(fù)期可出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛。

適應(yīng)癥

用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持。常與硬膜外或脊髓麻醉同時(shí)應(yīng)用，也常與鎮(zhèn)痛藥、肌松藥及吸入性麻醉藥同用。適用于門診患者。

用法和用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書或遵醫(yī)囑。

禁忌癥

禁用于顱內(nèi)壓升高和腦循環(huán)障礙的患者；禁用于產(chǎn)科麻醉。

注意事項(xiàng)

（1）誘導(dǎo)麻醉時(shí)有時(shí)可出現(xiàn)輕度興奮現(xiàn)象。

（2）如產(chǎn)生低血壓或暫時(shí)性呼吸停止時(shí)，需加用靜脈輸液或減慢給藥速度。

（3）靜脈注射局部可產(chǎn)生疼痛，但罕見血栓形成或靜脈炎。

（4）心臟病、呼吸系統(tǒng)疾病、肝腎疾病及衰弱患者應(yīng)慎用，大于55歲的患者用量宜減少20%。

（5）由于本品的注射液為脂肪乳劑，脂肪代謝紊亂者慎用。

制劑

注射液：20mL：0.2g、50mL：0.5g

藥典介紹

鑒別

（1）取本品0.1?mL，加乙醇-水（32:25)?10mL溶解后，取溶液5mL，加溴試液，即生成瞬即溶解的白色沉淀，但溴試液過(guò)量時(shí)，即生成持久的沉淀。

（2）取本品與對(duì)照品適量，分別加甲醇制成每1?mL中含0.05mg的溶液，照分光光度法（中國(guó)藥典?2000年版二部附錄W?A）測(cè)定，樣品溶液的紫外光吸收?qǐng)D譜與對(duì)照品溶液的圖譜一致。

檢查

乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品1.0?mL，加乙醇稀釋至10?mL，搖勻，溶液應(yīng)澄清無(wú)色；如顯色，與黃色1號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅸ?A第一法）比較，不得更深。

酸度

取本品1.0?mL，加水25.0?mL，充分振搖后，靜置5?10分鐘，分取水層，濾過(guò)。取濾液10?mL，加甲基紅指示液2滴，不得顯紅色。

有關(guān)物質(zhì)

取含量測(cè)定項(xiàng)下每1?mL中含本品3mg的溶液作為供試品溶液；量取適量，用甲醇稀釋制成每1?mL中含6μg的溶液作為對(duì)照溶液，按含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件進(jìn)行測(cè)定；取對(duì)照溶液20?μL注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)儀器靈敏度，使主成分峰的峰高約為記錄儀滿標(biāo)度的20%，再取供試的溶液20?μL注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積之和不得大于對(duì)照溶液的主峰面積（0.2%）。

熾灼殘?jiān)?/p>

取本品1.0?mL，依法檢查（中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅷ?N），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。

重金屬

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅷ?H），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

含最測(cè)定

照高效液相色譜法（中國(guó)藥典2000年版二部附錄V?D）測(cè)定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-乙腈-水（60:15:?25）（加百萬(wàn)分之一百的三乙胺混合）作為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為280nm。理論板數(shù)按丙泊酚峰計(jì)應(yīng)不低于4000，內(nèi)泊酚和內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。

內(nèi)標(biāo)溶液的制備

取麝香草酚40?mg，置50?mL量瓶中，加甲醇適量使溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得。

測(cè)定法

取本品適量，精密稱定，用甲醇溶解并稀釋制成每1?mL中含3?mg的溶液，精密量取上述溶液和內(nèi)標(biāo)溶液各5?mL，置50mL瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻；精密最取20?μL注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取丙泊酚對(duì)照品適攝，同法測(cè)定，按內(nèi)標(biāo)法，以峰面積計(jì)算，即得。

類別

靜脈麻醉藥

貯藏

充氮，密封，避光，15℃以下保存

參考資料