萘普生鈉（解熱消炎鎮(zhèn)痛藥）

萘普生鈉（解熱消炎鎮(zhèn)痛藥）

萘普生鈉 （解熱消炎鎮(zhèn)痛藥） 次瀏覽 | 2022.08.19 17:11:04 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 萘普生鈉解熱消炎鎮(zhèn)痛藥

萘普生鈉有片劑和膠囊劑，屬解熱消炎鎮(zhèn)痛藥。本品為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，對(duì)于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀的作用。

藥品名

萘普生鈉

外文名

Naproxen Sodium

書頁號(hào)

2000年版二部-762

拼音名

Naipushengna

基本內(nèi)容萘普生鈉片

【分子式】C14H13NaO3 252.25

該品為α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸鈉。按干燥品計(jì)算，含C14H13NaO3應(yīng)為98.0%～102.0%。

【性狀】本呂為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭；微有引濕性。

該品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在丙酮中極微溶解。，在氯仿或甲苯中幾乎不溶。

比旋度 取該品0.5g，加水6ml，滴加1mol/L鹽酸溶液2.4ml，邊滴加邊振搖，析出沉淀后，沉淀用水洗滌至中性，105℃干燥至恒重，精密稱定，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液。依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+63°至+69°。

【類別】解熱消炎鎮(zhèn)痛藥。

【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。

【制劑】 萘普生鈉片

鑒別與檢查

【鑒別】（1）取該品約0.1g，加水2ml溶解后，加稀鹽酸數(shù)滴，即發(fā)生白色沉淀，濾過，濾液顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)（附錄Ⅲ）。

（2）取該品，經(jīng)105℃干燥3小時(shí)后，其紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集433圖）一致。

【檢查】有關(guān)物質(zhì) 取該品，加甲醇制成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對(duì)照溶液；。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上，以甲苯-四氫呋喃-冰醋酸（30:3:1）為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，其熒光強(qiáng)度與對(duì)照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更強(qiáng)。

游離萘普生 取該品5.0g，精密稱定，置分液漏斗中，加水25ml使溶解，用氯仿振搖提取3次，每次15ml，合并氯仿液，置水浴上蒸干，殘?jiān)?5%中性甲醇（對(duì)酚酞指示液顯中性）50ml溶解，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）不得轂2.2ml（1.0%）。

干燥失重 取該品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。

重金屬 取該品1.0g，置分液漏斗中，加水20ml使溶解，加1mol/L鹽酸溶液5ml，用三氯甲烷提取3次（20ml、20ml與10ml），棄去二氯甲烷層，水層依法檢查（附錄Ⅷ H 第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】取該品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸30ml溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于25.22mg的C14H13NaO3。

藥物分析

方法名稱：

萘普生鈉的測定—中和滴定法

應(yīng)用范圍：

該方法采用滴定法測定萘普生鈉的含量。

該方法適用于萘普生鈉。

方法原理：

供試品加冰醋酸使溶解后，加結(jié)晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)綠色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計(jì)算，即得。

試劑：

1. 水（新沸放置至室溫）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.結(jié)晶紫指示液

4. 冰醋酸

5. 基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設(shè)備：

試樣制備：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取無水冰醋酸（按含水量計(jì)算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完后再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時(shí)。若所測供試品易乙酰化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%-0.2%。

標(biāo)定：取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結(jié)晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍(lán)色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。

貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。

2. 結(jié)晶紫指示液

取結(jié)晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得

操作步驟：

精密稱取該品0.2g，加冰醋酸30mL溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液藍(lán)綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(shù)（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于25.22mg的萘普生鈉（C14H13NaO3），即得。

注1：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一，“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。

參考文獻(xiàn)：

中華人民共和國藥典，國家藥典委員會(huì)編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005年版，二部，p.648。

藥理毒理

萘普生具有劑量依賴性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用。抗炎作用強(qiáng)度約為等劑量保泰松的11倍，鎮(zhèn)痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用相當(dāng)于吲哚美辛。作用機(jī)制為萘普生通過抑制COX活性，從而抑制PG合成而產(chǎn)生作用，但對(duì)COX2的選擇性抑制作用更強(qiáng)，故其抗炎作用強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)較小。[1]

藥代動(dòng)力學(xué)

萘普生游離酸和鈉鹽的應(yīng)用等效劑量為1：1.1。口服后均易自胃腸道吸收，且完全，但其鈉鹽吸收速度更快，服藥1小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度，游離酸則需2小時(shí)。胃內(nèi)容物可延長其吸收時(shí)間，但不影響其吸收率。血漿蛋白的結(jié)合率高（>99.5%）。可分布于全身組織，滑膜液中達(dá)有效濃度，并可透過胎盤，進(jìn)入胎兒體內(nèi)。經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄，排泄物中大部分為代謝產(chǎn)物，少量原形。約有3%自糞便排出，1%乳汁分泌。血漿t1/2為13小時(shí)。該品亦可直腸給藥，但吸收速度比口服慢。

適應(yīng)癥

該品為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，對(duì)于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均較低。

用法和用量

1、成人常用量口服。（1）抗風(fēng)濕，一次0.25g～0.5g，每天早晚各1次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g；（2）止痛，首次0.5g以后一次0.25g，必要時(shí)每6～8小時(shí)1次；（3）痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作，首次0.7g，以后一次0.25g，每8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止；（4）痛經(jīng)，首次0.5g，以后必要時(shí)0.25g，每6～8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止；

不良反應(yīng)

1、皮膚瘙癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、胃燒灼感、消化不良、胃痛或不適、便秘、頭暈、嗜睡、頭痛、惡心及嘔吐等，發(fā)生率一般為3%～9%。2、視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等，發(fā)生率1%～3%。3、胃腸出血、腎臟損害（過敏性腎炎、痛病、腎乳頭壞死及腎功能衰竭等）、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無力、出血或粒細(xì)胞減少及肝功損害等較少見，發(fā)生率1%～3%。

【禁忌】對(duì)阿司林過敏者禁止使用，對(duì)伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。

注意事項(xiàng)

1、交叉過敏。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，對(duì)該品也過敏。2、該品對(duì)胎兒的影響研究尚不充分，由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管早閉，又因可抑制前列腺素合成導(dǎo)致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長，故除非另有原因，否則孕婦不宜應(yīng)用。3、該品分泌入乳汁中的濃度相當(dāng)于血藥濃度的1%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。4、對(duì)診斷的干擾：可影響尿5－羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17－酮的測定值。5、下列情況應(yīng)慎用：有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時(shí)，哮喘、心功能不全或高血壓、肝和腎功能不全，活動(dòng)性胃腸出血或活動(dòng)性消化道潰瘍及老年人。6、長期用藥應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎功能、血象及眼科檢查。7、丙磺舒與該品合用時(shí)可增強(qiáng)該品的血漿水平并延長該品血漿半衰期。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用

【兒童用藥】小兒常用量抗風(fēng)濕，每日按體重10mg/kg，分2次服。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】 1、飲酒或與其他抗炎藥同用時(shí)，胃腸道的不良反應(yīng)增多，并有潰瘍發(fā)生的危險(xiǎn)。2、與肝素及雙香豆素等抗凝藥同用，出血時(shí)間延長，可出現(xiàn)出血傾向，并有導(dǎo)致胃腸道潰瘍的可能。3、與阿司匹林或其他水楊酸制劑同用時(shí)，對(duì)癥狀緩解并無增效，反而增加胃腸道不良反應(yīng)。4、該品可降代呋塞米的排鈉和降壓作用。5、該品可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高。6、與丙磺舒同用時(shí)，該品的血藥濃度升高，t1/2延長，可增加療效，但毒性反應(yīng)也相應(yīng)加大，故無實(shí)用價(jià)值也不宜推薦于臨床。

增加2010版中國藥典修訂增訂內(nèi)容

[增訂]

（2）取鑒別（1）項(xiàng)下的沉淀物，用水洗滌至中性，在105℃干燥1小時(shí)，取細(xì)粉約30mg，加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在262nm、271nm、317nm與331nm的波長處有最大吸收。

參考資料