馬來酸氨氯地平片（治療高血壓病藥物）

馬來酸氨氯地平片（治療高血壓病藥物）

馬來酸氨氯地平片 （治療高血壓病藥物） 次瀏覽 | 2022.09.15 16:25:22 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 馬來酸氨氯地平片治療高血壓病藥物

馬來酸氨氯地平，西藥名。常用劑型有片劑、滴丸、分散片。為抗高血壓藥。用于高血壓，可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用；慢性穩定性心絞痛及其變異型心絞痛；可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

藥品名

馬來酸氨氯地平片

外文名

Amlodipine Maleate Tablets

是否處方藥

處方藥

主要適用癥

高血壓病，慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛

主要用藥禁忌

二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏的病人禁用

是否納入醫保

非醫保

藥品類型

處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥

成份

本品主要成份為馬來酸氨氯地平

化學名稱：消旋-2-[(2-氨乙氧基)甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸3-乙基5-甲基酯順丁烯二鹽酸。

分子式：CHCINO?CHO

分子量：524.96

所屬類別

化藥及生物制品>>循環系統藥物>>抗高血壓藥>>鈣拮抗藥

化藥及生物制品>>循環系統藥物>>鈣拮抗藥>>選擇性鈣拮抗藥

化藥及生物制品>>循環系統藥物>>抗心絞痛藥>>鈣拮抗藥

性狀

本品為白色片。

適應癥

1．高血壓病：可單獨使用本品治療也可或與其他抗高血壓藥物合并使用。

2．慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛：可單獨使用本品治療也可或與其他抗高血壓藥物合并使用。

用法用量

1、治療高血壓初始劑量為1片(5mg)，每日一次，最大劑量為2片(10mg)，每日一次。

虛弱或老年患者，伴有肝功能不全患者初始劑量為半片(2.5mg)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。

應根據患者個體反應調整劑量，一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可于較短時間內開始劑量調整。

2、治療心絞痛初始劑量為1－2片(5-10mg),每日一次。

老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量為2片(10mg)／日。

不良反應

患者對本品在10mg/日的劑量可良好的耐受。在安慰劑對照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗中，最常見的副作用是頭痛，水腫，疲勞，嗜睡，惡心，腹痛，潮紅，心悸和眩暈。

上市后觀察到較少的副作用有禿頭癥，大便習慣改變。關節痛，衰弱，背痛，消化不良，呼吸困難，牙齦增生，男子乳房女性化，高血糖癥，陽痿，尿頻，白血球減少癥。

全身不適，情緒變化，口干，盜汗，痙攣，肌痛，周圍神經病變，胰腺炎，出汗增加，暈厥，血小板減少癥，血管炎和視覺障礙，在多數情況下，上述改變與本品的因果關系尚未確定。

過敏反應罕見，包括：搔癢，皮疹，血管性水腫和多型紅斑。

曾有極罕見的肝炎，黃疸，肝酶升高的報道（通常與膽汁淤積相一致，某些因病情較重住院的病例據報道與使用氨氯地平相關。在許多情況下，其因果關系不能確定）

與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報道，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如：心肌梗死，心律失常（包括室性心動過速和房顫）以及胸痛。

禁忌

對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的人禁用。

注意事項

1．尤其是對那些有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，罕有發生心絞痛增加，時間延長和或程度加重或發生急性心肌梗塞，這些作用機制目前尚不清楚。

2．本品引起的血管擴張是逐漸發生的，服用本品后發生急性低血壓的情況下罕見有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它周圍血管擴張劑合用時，應引起注意。

3．充血性心衰患者的使用：總的來說，充血性心衰患者使用鈣拮抗應謹慎。但在與安慰劑對照的PRAISE研究中，同時接受地高辛，利尿劑和ACEI治療的心功能不全病人（NYHAIII-IV），聯合本品治療。

4．肝功能受損病人的使用：與其它所有的鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應謹慎。

5．腎功能衰竭病人的使用：本品僅10%的藥物以原形由尿液排泄。本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性。因此，對這些患者可以采用正常劑量。本品不能被透析。

婦女用藥

本品用于妊娠或哺乳期的安全性尚未確定。

動物試驗中，在推薦人用量最大量的50倍量，本品除引起大鼠分娩延遲和滯產外，未顯示任何生殖毒性。因此，僅在無其它安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。

兒童用藥

尚無本品用于兒童的資料。

老年用藥

本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥-時曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢，有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。

因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增劑量為妥。

藥物相互作用

1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學。

2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學。

3.昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬對本品的藥代動力學沒有影響，兩藥合用時獨立產生降壓效應。

4.華法令：本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。

5.地高辛、芬妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。

6.麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。

7.非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。

8.β-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。

9.雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。

10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結合率，產生血藥濃度變化。⑾鋰：合用可引起神經中毒，出現惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。

11.擬交感胺：可減弱本品降壓作用。

12.舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫生指導下逐漸減量。

13.噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。

藥物過量

現有的資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。服用本品過量時，可予洗胃。

引進明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意循環量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。

靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于氨氯地平與血漿蛋白結合率高，所以透析治療無助于藥物的消除。

藥理毒理

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑）。阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌。

本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌，緩解心絞痛和確切作用機制還未完全確定。

但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。

藥代動力學

本品口服后吸收完全但緩慢，6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%，不受飲食影響。

循環中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合，分布容積為21L/kg。持續用藥后7-8天達到穩態血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產物（90%）。

終末半衰期（t1/2β）健康者約為35小時，高血壓病人延長為50小時，老年人65小時，肝功受損者60小時，腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%-25%從膽汁或糞便排出。

本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動力學特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低，藥時曲線下面積（AUC）約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

包裝

鋁塑包裝5mg×7片/盒；5mg×10片/盒

參考資料