羅素蘭

化學與生物工程2006,Vol.23No.5綜述專論

Chemistry&Bioengineering

1

基金項目:湖南省教育廳優秀青年基金資助項目(05B026),湖南農業大學后備人才創新團隊建設基金項目(04TD04)

收稿日期:2006-02-28

作者簡介:肖桂青(1978-),女,湖南株洲人,碩士研究生,研究方向為天然產物開發與利用。

荷葉中生物堿類成分的研究進展

肖桂青,盧向陽,田云,易克,周曉明

(湖南農業大學生化與發酵工程實驗室,湖南長沙410128)

摘要:概述了荷葉中主要活性成分)))生物堿的提取與含量測定、主要化學成分及藥理活性的研究進展,為荷葉

生物堿功能成分的合理開發與利用提供參考。

關鍵詞:荷葉;生物堿;化學成分;藥理活性

中圖分類號:TQ283R28411文獻標識碼:A文章編號:1672-5425(2006)05-0001-02

荷葉(Nelumbonucifera)是睡蓮科蓮屬植物蓮

NelumbonuciferaGaertn的葉,具有清暑利濕、升發

清陽、清心去熱、止血利水的活性[1]。據5本草綱目6記

載/荷葉服之,令人瘦劣0、/生發元氣,稗助脾胃,澀精

濁,散淤血,消腫痛,發痘瘡0。現代臨床研究表明:荷

葉具有降脂減肥、抗氧化與抗衰老、抑制脂肪肝、抑菌、

抗病毒、抗炎、抗敏等作用[2]。荷葉中含有多種生物堿

和黃酮類化合物[3],其中具有強烈抗有絲分裂作用的

堿性成分)))生物堿是荷葉的主要活性成分之一。作

者在此概述國內外關于荷葉中生物堿的提取分析、主

要化學成分及其藥理活性的研究進展。

1荷葉中生物堿的提取與含量測定

111荷葉中生物堿的提取

因荷葉生物堿堿性較弱,不能直接溶解于水,但能

與酸作用生成鹽溶于水,故荷葉生物堿可用偏酸性的

水溶液提取[4]。劉密新等[5]用pH3~4的鹽酸水溶

液浸泡荷葉10h后用氯仿萃取兩次,以除去脂肪烴及

樹脂類雜質,然后在pH5~7的條件下過濾除去鞣質

及鞣酸鹽類雜質,再將溶液調成強堿性(pH>12),用

氯仿反復萃取,使生物堿轉移到氯仿中,然后將氯仿脫

水干燥,蒸去氯仿,即得到荷葉生物堿。也可用醇類溶

劑提取法,再采用酸水-堿化-親脂性溶劑萃取法反

復進行。趙駿等[6,7]用95%的乙醇提取,過濾,濾液拌

入適當的樹脂,再將拌有樣品的樹脂加到預先處理填

好的大孔吸附樹脂D101柱上,用乙醇-水洗脫,生物

堿顯色劑碘化鉍鉀和硅鎢酸檢測,減壓回收乙醇,得生

物總堿。還利用4種不同型號的大孔吸附樹脂純化荷

葉生物堿,采用不同體積分數的乙醇進行梯度洗脫,結

果發現樹脂型號和乙醇體積分數對提純效果都有較大

影響。陳海光等[8]實驗結果顯示荷葉生物堿水提的最

佳工藝條件為:水提取量為荷葉量的30倍,提取溫度

為90e,提取時間為115h,提取液pH值為2~3。蔣

益虹[9]將人工神經網絡與正交實驗相結合,確定荷葉

生物堿提取的優化工藝條件為:pH215,提取溫度

85e,提取時間1175h和固液比1B35。

112荷葉中生物堿的含量測定

目前測定荷葉中生物堿類含量的方法主要有薄層

掃描法、紫外分光光度法等。鄔曉鷗等[10]采用015%

的氫氧化鈉溶液制備的硅膠GF254薄層板,氯仿-

醋酸乙酯-甲醇-水(30B40B20B10)為展開劑,檢

測波長為272nm,薄層掃描法測定荷葉中生物堿含

量,結果顯示荷葉堿在015~5Lg范圍內呈現良好線

性關系,平均回收率為9714%、RSD=3183%(n=5)。

王偉等[11]采用UV-8453型可見-紫外分光光度計,

以荷葉堿為對照、溴甲酚綠為顯色劑,在415nm波長

下進行測定,結果顯示吸光度與含量線性關系良好(R

=019996),回收率為98182%、RSD=2194%。陳波

等[12]以乙腈和011%的三乙胺水溶液作流動相,在反

相C18柱上梯度淋洗,以質譜定性、紫外定量檢測保

健食品中荷葉堿含量,結果顯示在012~20Lg

#mL-1范圍內峰面積和含量呈良好的線性關系,樣品平

均回收率為97113%。

2荷葉生物堿的主要化學成分

荷葉中生物堿的研究起始于19世紀,自日本學者

福田真雄等從荷葉中分離出荷葉堿、蓮堿及O-去甲基

荷葉堿3個單體成分以來,至今已從荷葉中分離出眾

肖桂青等:荷葉中生物堿類成分的研究進展/2006年第5期

2

多生物堿類化合物。根據母核結構的不同,可將荷葉

生物堿主要分為以下幾類,見表1。

表1荷葉生物堿的類別

Tab.1Typesofalkaloidsfromlotusleaf

類別生物堿

參考

文獻

類別生物堿

參考

文獻

單芐

基異

喹啉

類

去氫阿

樸啡類

氧化阿

樸啡類

亞美(杏黃)罌粟堿[13]

衡州烏藥堿[14]

N-甲基異衡州烏藥堿[15]

N-甲基衡州烏藥堿[16]

O-去甲基衡州烏藥堿[17]

去氫荷葉堿[15]

去氫蓮堿[15]

鵝掌揪堿[16]

阿樸

啡類

荷葉堿[5,16]

N-去甲基荷葉堿[5,16]

O-去甲基荷葉堿[5,13]

蓮堿[5]

番荔枝堿[15]

N-去甲基亞美罌粟堿[16]

2-羧基-1-甲氧基阿樸啡[13]

3荷葉生物堿的主要藥理活性

311降脂減肥作用

涂長春等[17]研究結果表明:荷葉生物總堿明顯抑

制肥胖大鼠的體重增長,且可使肥胖高脂血癥大鼠血

清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)及動脈粥樣硬化指

數(AI)下降。趙駿等[18]利用醇提取生物堿、酸水提取

荷葉生物堿鹽,分別對ò型糖尿病(NIDDM)大鼠模型

進行降血脂實驗,結果顯示荷葉生物堿鹽組的降血脂

作用強于荷葉生物堿組。許臘英等[19]以荷葉提取物

中的生物堿為指標,通過對小白鼠的喂養實驗,證明其

具有降脂作用。

312抑菌作用

荷葉生物堿具有強烈的抗有絲分裂的作用從而具

有較強的抑菌性。唐裕芳等[20]研究結果表明:荷葉生

物堿提取液對細菌、酵母菌和霉菌都有較強的抑制作

用,在堿性環境中較酸性環境更為顯著。

313抗病毒作用

柏田良樹[21]首次確認荷葉中的芐基喹啉生物堿

具有抗HIV活性。KashiwadaY等[14]研究了荷葉中

主要生物堿的抗HIV活力,結果表明:衡州烏藥堿、O-

去甲基衡州烏藥堿、荷葉堿這三種荷葉生物堿可以進

一步發展成為抗艾滋病病毒的新前導物。BoustieJ

等[22]研究結果表明荷葉堿在體外具有顯著的抗脊髓

灰質炎病毒的活力。

314其它作用

荷葉甲醇提取液的正丁醇可溶部分能抑制5-羥

色胺所致肌肉收縮[2]。PolcP等[23]通過靜脈注射研

究了荷葉堿對貓脊髓活性的影響,結果表明荷葉堿阻

抑單突觸前根的反射作用具有劑量依賴性,而阻抑多

突觸前根的反射作用無劑量依賴性。BhattacharyaS

K等[24]研究了荷葉堿的精神藥理學,結果表明:荷葉

堿能誘導僵住癥,抑制自發性運動、條件躲避反應等。

4展望

荷葉作為我國傳統中藥在醫學中的應用不僅歷史

悠久而且范圍廣泛,荷葉中活性成分眾多,其藥理功效

多樣。目前,隨著各種現代分離和結構鑒定技術的發

展,荷葉中的許多生物堿類成分已逐漸被人們所發現,

而關于荷葉藥理功效的研究主要還是集中在對其各種

粗提物藥效作用的探討,隨著中藥現代化研究的不斷

深入,荷葉中各種生物堿成分將會得到進一步純化,對

其各種藥理功效及作用機理也將會深入探討,為荷葉

各種生物堿功能成分的合理開發與利用提供堅實的理

論與實驗依據。

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(下轉第8頁)

楊豐科等:海洋天然產物咪唑類生物堿的生物活性研究進展/2006年第5期

8

遼闊、海洋生物資源豐富,為發展海洋藥物提供了豐厚

的物質基礎。以中醫藥理論為指導、結合現代藥物技

術,中國海洋藥物的研究與開發前景十分廣闊。

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TheRearchDevelopmentofBiologicalActivityofImidazole

AlkaloidofMarineNaturalProducts

YANGFeng-ke,ZHANGZhan-tao

(CollegeofChemicalEngineering,QingdaoUniversityofScienceandTechnology,Qingdao266042,China)

Abstract:Therearchdevelopmentofbiologicalactivityofimidozolealkaloidofmarinenaturalproducts

cytotoxic,antiviral,antimicrobial,antiparastics,antiinflammatory,calmodul-iantagonistic

activitywerefocudon.

Keywords:imidazolealkaloid;biologicalactivity;marinesubstance

(上接第2頁)

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TheRearchAdvanceofAlkaloidsfromLotusLeaf

XIAOGu-iqing,LUXiang-yang,TIANYun,YIKe,ZHOUXiao-ming

(LaboratoryofBiochemistry&FermentationEngineering,Hunan

AgriculturalUniversity,Changsha410128,China)

Abstract:Therearchadvanceofalkaloidxtractedfromlotusleafissummarizedinthispaper:including

theextractionandanalysisofalkaloids,thechemicalcomponentsandpharmacologicalactivitiesforcomprehen-

siveutilization.

Keywords:lotusleaf;alkaloid;chemicalcomponent;pharmacologicalactivity