槲皮素的藥理作用

2024年4月2日發(作者：強上妹妹)

槲皮素的藥理作用

槲皮素（quercetin）及其衍生物是廣泛分布于自然界最常見的黃酮類化合物，

屬于黃酮醇類，具有多種藥理活性，化學名為3,3′，4′，5,7-五羥基黃酮。槲

皮素廣泛存在于蔬菜、水果及植物藥中，如在槐米、洋蔥、蜂蜜、葡萄酒中含量

豐富，且易于提取、分離和檢測。槲皮素藥理作用廣泛，具有抗炎、抗氧化、抗

過敏、擴張冠狀動脈、降血脂、抗血小板凝集、抗糖尿病并發癥等多方面作用。

近年來已經發現槲皮素對多種致癌、促癌物有抑制作用，能在毫摩爾濃度直接阻

滯癌細胞增殖，還具有抗多種病毒的生理活性。

槲皮素不溶于水，難于吸收，極大限制了其生物利用度和體內給藥方式。可

通過對其硫酸酯化，在保持其活性結構5-OH和4′-OH情況下，合成出槲皮素

-7-硫酸酯鈉和槲皮素-7,4′-二硫酸鈉二鈉2個衍生物，解決了槲皮素的水溶性問

題，而且增強了其抗血小板作用。另有報道，合成的槲皮素氧乙酸賴氨酸鹽水溶

性強，用于治療出血性疾病、循環障礙、動脈粥樣硬化等具有較高療效，且毒性

低。槲皮素還可經選擇性甲基化而合成一系列甲基衍生物。

一、 抗腫瘤

Iwa等在研究黃酮類衍生物對EB病毒活性和皮膚腫瘤兩階段致癌的抑制作

用實驗中得出結論：在體外實驗一槲皮素和桑黃素分別合成的10種衍生物中，槲

皮素無丙烯基醚對由促癌物是十四烷酰佛波醇乙酸酯（TPA）誘導的EB病毒早期

抗原（EBV-EA）活性的抑制作用最強。在體內誘導小樹皮膚腫瘤兩階段致癌實

驗中，槲皮素五丙烯醚明顯抑制小鼠皮膚腫瘤。槲皮素在體內外均有抑制乳腺癌

細胞增殖的作用，且呈時間劑量相關。利用熒光顯微鏡法以及光譜分析法發現槲

皮素和染料木黃酮對人結腸癌細胞Caco-2和HT-29及大鼠未轉化的腸腺細胞

IEC-6的生長均有抑制作用。槲皮素明顯抑制HL-60細胞膜酪氨酸蛋白激酶C的活

性。

Leighton等認為槲皮素是已知最強的抗癌劑之一，能在毫摩爾濃度直接抑制

癌細胞增殖，國外已有人將其作為抗癌藥物應用于臨床研究。

其抗癌機理：1、清除氧自由基；2、抑制熱休克蛋白的表達；3、抑制基質

金屬蛋白酶活性；4、抑制癌細胞增殖；5、抑制突變型P53基因的表達；6、化學

預防作用；7、增強抗癌藥的作用

二、 抗炎、抗病毒

槲皮素可以抑制磷酸激酶C（PKC）的活性及轉運，強烈拮抗鈉離子內流，

從而抑制組胺、前列腺素D

2

等炎癥介質的釋放。槲皮素通過抑制細菌螺旋酶的超

螺旋活性而誘導DNA裂解。在體外實驗中，通過細胞記數，熒光顯微鏡檢以及

形態學分析，發現槲皮素對腎小球系膜細胞的有絲分裂和凋亡有抑制作用，但是

對腎小球細胞外基質無明顯抑制作用，提示槲皮素還不是腎小球腎炎完全有效地

治療藥。在研究槲皮素對脂多糖（LPS）誘導小鼠巨噬細胞產生NO的腫瘤壞死

因子（TNF）的抑制作用中發現，槲皮素對NO和TNF-α呈現劑量相關的抑制作

用，該作用可能是由于槲皮素封閉了巨噬細胞上的LPS受體而產生的。槲皮素也

可能是有效的拓撲酶抑制劑，若能改變病毒的拓撲結構，也就破壞了病毒的復制。

三、 其他活性

槲皮素有清除氧自由基的作用，對于由H

2

O

2

導致的許多疾病都有一定作用。

具有抗炎作用的槲皮素，通過抑制髓過氧化酶（MPO）活性的增加，從而保護

了腎臟組織免受活化的炎癥細胞的毒性作用。槲皮素在高膽固醇模型大鼠體內有

抑制脂質過氧化，降低血脂及膽固醇的作用。同時，槲皮素可能通過抑制血小板

鈣離子內流而使血小板活化受到抑制，從而間接起到保護心血管的作用。另有報

道槲皮素能顯著增強小鼠遲發性超敏反應，表明槲皮素對機體細胞免疫機能有正

向調節作用。槲皮素還具有一定的鎮痛作用，能明顯提高動物的痛閾，以及具有

擴張冠狀動脈，降低毛細血管通透性和脆性等多種藥理作用。

四，結語

多數研究證實槲皮素的確具有廣泛的藥理活性。除以上總結的藥理作用外，

還有許多仍在研究和探討中。但大多數還處在動物實驗階段，而在構效、藥代動

力學、毒理作用等方面還有待進一步深入研究。我們應該充分開發和利用這一類

豐富的天然藥物資源。相信在不久的將來，槲皮素會在臨床上得到更為廣泛的應

用。