舒巴坦、克拉維酸和三唑巴坦(他唑巴坦)

2023年12月6日發(作者：畢業綜合實踐報告)

舒巴坦、克拉維酸和三唑巴坦(他唑巴坦)

β-內酰胺酶抑制劑可以保護β-內酰胺類抗生素免受細菌產生的β-內酰胺酶的破壞，兩者聯合應用具有協同作用，表現在：

(1)增強了β-內酰胺類抗生素的抗菌作用；

(2)擴大了β-內酰胺類抗生素的抗菌譜。如原來對產酶葡萄球菌無效的藥物，在聯用后對產酶葡萄球菌有效。

β-內酰胺類抗生素對脆弱類桿菌等厭氧菌的抗菌活性較弱，但聯用后的復合制劑對厭氧菌具有良好的抗菌活性。

舒巴坦、克拉維酸和三唑巴坦對β-內酰胺酶都有抑制作用。在抑制β-內酰胺酶方面三唑巴坦的作用最強，克拉維酸次之，舒巴坦最弱。

在透過血腦屏障方面，舒巴坦比三唑巴坦更易透過，而克拉維酸基本不能透過。所以凡含有克拉維酸的復合制劑不宜用于中樞神經系統感染。

在抗菌譜方面，對厭氧菌的差別不大，對需氧菌有所不同

氨芐西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉維酸對腸桿菌科細菌有良好的抗菌作用，但對銅綠假單胞菌和沙雷菌等沒有抗菌作用。

替卡西林／克拉維酸、頭孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦不僅對腸桿菌科細菌有良好抗菌作用，而且優于前兩者。對銅綠假單胞菌和沙雷菌、不動桿菌等葡萄糖不發酵菌也有良好的抗菌活性。由于抗菌譜不同，臨床適應癥也就不同。

氨芐西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉維酸主要應用于腸桿菌科或腸桿菌科與厭氧菌的混合感染。由于克拉維酸的抑酶作用優于舒巴坦，阿莫西林和氨芐西林的抗菌譜相似，阿莫西林的殺菌作用快而強，口服的生物利用度較高，血藥濃度高，且皮疹發生率低于氨芐西林，因而兩者相比，阿莫西林／克拉維酸比氨芐西林／舒巴坦具更佳的性。

替卡西林／克拉維酸、頭孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦三者主要用于各種G-菌(包括產酶株)或G-菌與厭氧菌引起的混合感染。

替卡西林／克拉維酸和頭孢哌酮／舒巴坦對嗜麥芽窄食假單胞菌有良好的抗菌活性，因而可用于應用過碳青霉烯類后發生的嗜麥芽窄食假單胞菌感染；

頭孢哌酮／舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦對不動桿菌也有良好的抗菌作用，因而可用于不動桿菌引起的嚴重感染。

哌拉西林／三唑巴坦對腸球菌有獨特的抗菌作用，臨床適用于G-菌、腸球菌及厭氧菌引起的混合感染，主要指腹腔和盆腔感染。

在不良反應方面：

氨芐西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉維酸易發生皮疹，

頭孢哌酮／舒巴坦由于頭孢哌酮分子中含有一四氮唑基團，長期應用影響腸道細菌合成維生素K，因而有出血傾向。

氨芐西林／舒巴坦和哌拉西林／三唑巴坦可用于中樞神經系統感染，其他3種藥物由于克拉維酸和頭孢哌酮難以透過血腦屏障，因而不宜用于中樞神經系統感染。